Definícia
Plazma koncentrácie je koncentrácia farmaceutického činidla v krv plazma v danom čase po správa. Plazma je tekutá časť krv okrem jej bunkových zložiek. Koncentrácia sa typicky vyjadruje v ug / ml.
Krivky závislosti plazmatickej koncentrácie od času
Ak sa plazmatické hladiny merajú niekoľkokrát potom správaplazma koncentráciez hodnôt je možné zostrojiť časovú krivku. Obrázok ukazuje idealizovaný priebeh po užití tablety: tvar krivky odráža farmakokinetiku účinnej látky. Medzi ovplyvňujúce faktory patria:
- Dávka
- Verzia
- Miera absorpcie
- biologická
- Objem distribúcie
- Miera eliminácie
Napríklad, ak dávka sa zvyšuje, zvyšuje sa maximálna plazmatická koncentrácia. Z nameraných hodnôt je možné získať rôzne farmakokinetické parametre, pomocou ktorých je možné charakterizovať liečivo. Krivku je možné vypočítať matematicky (napr. Batemanova funkcia).
Maximálna plazmatická koncentrácia
Cmax je najvyššia plazmatická koncentrácia dosiahnutá po podaní lieku správa. To vo veľkej miere závisí od miery vstrebávanie počas perorálneho podávania. Čím rýchlejšie liek vstúpi do organizmu, tým vyššia je Cmax. Krivka je posunutá doľava. Ak sa liek podáva s jedlom, C.max sa často, ale nie vždy, dosiahne neskôr a vrchol sa vyrovná. Krivka sa posúva doprava. Čas, ktorý uplynie od aplikácie do maximálnej koncentrácie, sa vyjadrí ako tmax. Droga-droga interakcie môže viesť k zvýšeniu Cmax a zvýšiť riziko pre nepriaznivé účinky.
Plocha pod krivkou (AUC).
Plocha pod krivkou (AUC) je pri intravenóznom podaní vždy rovnaká, bez ohľadu na rýchlosť a miesto vpichu. Je to priamo úmerné dávka podané. Pri perorálnom podaní je zvyčajne nižšia, pretože lieku bránia rôzne bariéry. The biologická dostupnosť F je kvocient perorálnej a intravenóznej AUC.
Ďalšie funkcie plazmatickej koncentrácie
Plazmatická koncentrácia naznačuje, že liečivo je absorbované a môže mať systémové účinky. Často je možné stanoviť vzťah k farmakologickým účinkom. Skutočnosť, že sa v agentovi objavuje agent krv neznamená, že je farmakologicky aktívny. Napríklad, ak nie je distribuovaný k cieľu svojej drogy - napríklad za hematoencefalickú bariéru v mozgu - nemôže uplatňovať svoje účinky. Na sledovanie liečby je možné merať plazmatickú koncentráciu. Napríklad sa používa na určenie, či je koncentrácia v terapeutickom rozmedzí. Existuje tiež záujem o plazmatickú koncentráciu, napríklad kvôli liečivu interakcie alebo vplyv jedla na biologická dostupnosť (viď vyššie).
