Produkty
Cobimetinib je komerčne dostupný vo forme filmom potiahnutých tablety (Cotellic). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2015.
Štruktúra a vlastnosti
Kobimetinib (C.21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) je v lieku prítomný ako kobimetinib hemifumarát, biela kryštalická látka, ktorej rozpustnosť závisí od pH.
účinky
Cobimetinib (ATC L01XE38) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou kinázy MEK1 / 2. Priemerný polčas kobimetinibu je približne 44 hodín. Cobimetinib zvyšuje účinok vemurafenib a môžu pôsobiť proti nepriaznivé účinky inhibítora BRAF (napr. vývoj spinocelulárny karcinóm).
indikácia
Na liečbu pacientov s neresekovateľným alebo metastatickým ochorením melanóm s mutáciou BRAF V600 (kombinovaná liečba s vemurafenib).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
Kobimetinib je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Kobimetinib je metabolizovaný CYP3A a UGT2B7 a zodpovedajúcim liekom interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- Hypertenzia, krvácanie
- Chorioretinopatia
- Hnačka, nevoľnosť, zvracanie
- Kožná vyrážka, fotocitlivosť
- Horúčka