Účinná liečivá látka Tipranavir je liek, ktorý sa používa na liečbu ľudí s HIV typu 1. Používa sa ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej látky terapie. Droga Tipranavir je dostupný na farmakologickom trhu pod obchodným názvom Aptivus a distribuuje ho výrobca Boehringer. Účinná látka tipranavir je považovaný za patriaci do kategórie inhibítorov HIV proteázy.
Čo je tipranavir?
Liečivo tipranavir predstavuje antivírusové činidlo, ktoré patrí do farmakologickej kategórie inhibítorov HIV proteázy. Avšak zo štrukturálneho hľadiska sa líši od ostatných látok, ktoré tiež patria do tejto skupiny. Pre liečivo sa primárne používa aktívna zložka tipranavir terapie infekcií HIV. Účinok lieku je spôsobený tým, že narúša takzvanú vírusovú proteázu. Táto proteáza je nevyhnutná pre replikáciu vírusy. Účinná zložka sa obvykle podáva orálne vo forme kapsule. Liečivo sa podáva dvakrát denne spolu s jedlom. Vo väčšine prípadov sa liek Tipranavir užíva spolu s posilňovacou dávkou ritonavir. Táto látka je takzvaným inhibítorom CYP, ktorý spomaľuje degradáciu tipranaviru. Tento mechanizmus zvyšuje účinnosť lieku tipranavir. Počas užívania lieku sú však možné rôzne vedľajšie účinky. Medzi najbežnejšie patria nevoľnosť, bolesť hlavya únava. Je tiež potrebné poznamenať, že látka môže byť toxická pre pečeň, čo spôsobuje v niektorých prípadoch napríklad zápal pečene alebo iné závažné choroby pečeň. Z tohto dôvodu je nevyhnutná prísna lekárska kontrola. Liek tipranavir bol schválený v Európe a USA v roku 2005. Látka tipranavir sa zvyčajne vyskytuje v bielej alebo slabo žltkastej farbe. Štruktúra aktívnej zložky tipranaviru je nepeptidická. V zásade je liek tipranavir antivírusový prostriedok, ktorý sa zvyčajne kombinuje s inými typmi antivirotík.
Farmakologický účinok
Špecifický spôsob účinku liečiva tipranavir je zodpovedný za jeho vhodnosť pre terapie jedincov s HIV-1. Látka tipranavir je v zásade Inhibítor HIV proteázy ktorý inhibuje špeciálny vírusový enzým. Tento enzým je nevyhnutný pre replikáciu a produkciu vírusu vírusy. Porušením vírusovej proteázy účinnou látkou tipranavir sa vírusy už nie sú schopní nerušene pokračovať v replikácii. Vďaka tomu sa zníži vírusová záťaž postihnutého pacienta a zabráni sa šíreniu vírusu v ľudskom organizme. Je však problematické, že vírusy môžu rýchlo vyvinúť rezistenciu na liečivo tipranavir. Na rozdiel od iných inhibítorov HIV proteázy nemá liečivo peptidovú štruktúru. Tvorí teda prvý typ nepeptidu Inhibítor HIV proteázy. Tieto štrukturálne rozdiely sú pravdepodobne zodpovedné za skutočnosť, že skrížená rezistencia sa vyskytuje menej často počas liečby tipranavirom ako s inými peptidovými inhibítormi. Týmto spôsobom je liek tipranavir účinný aj proti kmeňom HIV, ktoré sú už rezistentné na iné prípravky. Výskumné štúdie naznačujú, že liek tipranavir sa vyznačuje významne zvýšenou účinnosťou u týchto kmeňov HIV. Po orálnom správa, viac ako 90 percent aktívnej zložky sa viaže na proteíny v plazme krv. Následne sa liečivo prevažne metabolizuje v pečeň. Systém cytochrómu P450 je primárne zodpovedný za metabolizáciu a degradáciu. Nakoniec dochádza k vylučovaniu účinnej látky stolicou. Polčas rozpadu tipranaviru je v priemere približne päť až šesť hodín.
Lekárske použitie a použitie
Liek tipranavir sa zvyčajne používa na liečbu pacientov infikovaných vírusom HIV typu 1. Tipranavir sa používa predovšetkým vtedy, keď sa u postihnutých osôb už vyvinula rezistencia na iné inhibítory HIV proteázy. Pretože sú však pri užívaní lieku tipranavir možné závažné vedľajšie účinky, je schválený iba pre špeciálne podmienky. Okrem toho je kombinácia lieku tipranavir s ritonavir je odporúčané.
Riziká a vedľajšie účinky
Aj keď má liek tipranavir lepšiu účinnosť ako iné inhibítory HIV proteázy, existuje zvýšená pravdepodobnosť nepriaznivých vedľajších účinkov. Najčastejšie vedľajšie účinky sú nevoľnosť, hnačka, bolesť v oblasti brucha a bolesť hlavy. Vyrážky na koža sú tiež možné. Keď sa tipranavir kombinuje s ritonavir, môže mať toxický účinok na pečeň. Pacienti s poruchami funkcie pečene preto nie sú vhodní na liečbu účinnou látkou tipranavir. Medzi ďalšie potenciálne vedľajšie účinky patria reakcie z precitlivenosti na liečivo, trombocytopénianeutropénia, metabolické poruchy, poruchy spánku a závrat, rôzny interakcie s inými látkami. Napríklad vyhnúť sa interakcie, súčasné užívanie rifampicín, simvastatína lovastatín je potrebné sa vyhnúť. Perorálne kontraceptíva a niektoré benzodiazepíny tiež nie sú vhodné na kombináciu s liekom tipranavir. Akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, by mali byť hlásené lekárovi.
