Pyrimetamín: Účinky, použitie a riziká

Účinná látka pyrimetamín je takzvaný antiparazitický liek. Pyrimetamín patrí do kategórie antiparazitiká a primárne sa používa na profylaxiu malárie ako aj na liečbu toxoplazmóza. Látka pyrimetamín je derivát diaminopyrimidínu a v kombinácii s inými látkami je vhodný na prevenciu pneumónia spôsobené Pneumocystis jirovecii.

Čo je pyrimetamín?

V zásade patrí liečivo pyrimetamín k diaminopyrimidínom a používa sa na liečbu infekcií spôsobených prvokmi. Veľmi často sa liek používa na toxoplazmóza. V Nemecku a Švajčiarsku je látka pyrimetamín zložkou liečiva Daraprim od farmaceutického výrobcu GlaxoSmithKline. Účinná látka pyrimetamín sa má v zásade vždy užívať spolu so sulfónamidom. Liečivo pyrimetamín spôsobuje inhibíciu dihydrofolátreduktázy. Jedná sa o špeciálny enzým, ktorý hrá dôležitú úlohu v dostupnosti vitamín kyselina listová. Účinná látka pyrimetamín je okrem iného charakterizovaná antiparazitickými vlastnosťami. Účinok látky je spôsobený predovšetkým skutočnosťou, že inhibuje metabolizmus na produkciu kyselina listová. Z tohto dôvodu je nevyhnutné, aby postihnutý pacient užíval kyselina listová počas liečby. Pyrimetamín je tiež známy ako synonymum ako pyrimethamín alebo pirimetamín. Látka je zvyčajne prítomná vo forme kryštalickej látky prášok bielej farby. V niektorých prípadoch sa pyrimetamín javí ako kryštál a je takmer nerozpustný v voda.

Farmakologický účinok

Pre liek pyrimetamín je charakteristický typický mechanizmus akcie. Po prvé, má antiparazitárne vlastnosti a je to antiprotozoálne činidlo. Liečivo je teda účinné okrem iného aj proti plazmódiám, Toxoplasma gondii a Pneumocystis carinii. Účinná látka pyrimetamín v zásade interaguje s metabolizmom kyseliny listovej. Pre pyrimetamín je charakteristický enormne dlhý polčas, ktorý je až 85 hodín. Predpokladá sa, že účinná látka pyrimetamín interferuje s energetickým metabolizmom parazitov. Ak sa liek pyrimetamín užíva orálne, interferuje s dihydrofolátreduktázou parazitov. Týmto spôsobom sa zabráni syntéze kyseliny listovej. Často sa používa spolu s sulfónamidy alebo dokonca sulfóny, čo zvyšuje účinok. The vstrebávanie účinnej látky pyrimetamínu je výlučne gastrointestinálne. Nakoniec sa liečivo vylučuje z organizmu obličkami, tj obličkami. V tomto procese je polčas rozpadu látky dva až šesť dní.

Lekárske použitie a použitie

Liek pyrimetamín je vhodný na liečenie rôznych chorôb a chorôb, ako aj na prevenciu niektorých infekcií. Veľmi často sa používa v terapie of toxoplazmóza, kde sa zvyčajne používa spolu so sulfónamidom. Dávkovanie lieku je vždy v súlade s priloženými odbornými informáciami. Počas terapie s účinnou látkou pyrimetamín je potrebné brať kyselinu listovú. To znižuje riziko kostná dreň potlačenie. Spravidla všetky sulfónamidy sa majú užívať s dostatkom voda. Okrem toxoplazmózy je liek pyrimetamín vhodný aj na liečbu malárie a Pneumocystis jirovecii pneumónia.

Riziká a vedľajšie účinky

Počas liečby liekom pyrimetamín sa u niektorých pacientov vyskytujú nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto sa však líšia v závislosti od konkrétneho prípadu a vyskytujú sa tiež s rôznymi frekvenciami. Účinná látka pyrimetamín spôsobuje najčastejšie poruchy v krv počítať a anémia. Niektorí pacienti navyše trpia gastrointestinálnymi ťažkosťami ako napr nevoľnosť, hnačka a zvracanie. Bolesti hlavy a vyrážky na koža sú tiež možné. Okrem toho sa niektorí jedinci sťažujú na suchosť slizníc ústnej dutiny, trombocytopéniaa leukopénia pri užívaní lieku. Ak sa liek pyrimetamín užíva spolu so sulfónmi alebo sulfónamidysú možné ďalšie nežiaduce vedľajšie účinky. Patria sem napríklad dermatitída, fotodermatózy, Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm. Ak sa pyrimetamín užíva dlhodobo, depresia, droga horúčka, hepatotoxicita a agranulocytóza môžu byť viditeľné. Podáva sa v obzvlášť vysokých dávkach, účinná látka pyrimetamín tremor, záchvaty a v niektorých prípadoch ataxia. Okrem toho je možná neurotoxicita, obehový kolaps a stomatitída. Pred prvým užitím lieku pyrimetamín je navyše potrebné vziať do úvahy niektoré kontraindikácie. Ak je pyrimetamín predpísaný vo vysokých dávkach, existuje riziko embryotoxicity. Z tohto dôvodu užívanie drog pyrimetamínu počas tehotenstva by mali byť dôkladne zvážené. Liek pyrimetamín nie je tiež liekom prvej voľby pre ľudí so zníženou imunitou. Okrem toho môže jeho užívanie spôsobiť komplikácie ľuďom so žlčníkom alebo pečeň problémy. V prípade precitlivenosti na liečivo pyrimetamín, terapie s liekom sa má v každom prípade vysadiť. Počas liečby rôzne možné interakcie s inými drogy tiež treba brať do úvahy. Jedná sa predovšetkým o antagonistov kyseliny listovej, antacidá a lorazepam. V zásade pravidelné monitoring of krv počas liečby sú nevyhnutné vyššie hodnoty. Okrem iného to zahŕňa kontrolu poklesu patogény. Hlásenie akýchkoľvek sťažností alebo nežiaducich vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú počas liečby, lekárovi je zodpovednosťou príslušného pacienta. V niektorých prípadoch je potrebné vysadiť liek pyrimetamín a nájsť pre pacienta lepšie tolerovaný prípravok alebo alternatívny spôsob liečby.