apremilastu je liek používaný pod obchodným názvom Otezla pri liečbe plaketa svrab a aktívny psoriatik artritída. Je to účinná látka zo skupiny inhibítorov PDE4. Účinok apremilastu je založená na inhibícii enzýmu fosfodiesterázy-4.
Čo je apremilast?
apremilastu je liek používaný pod obchodným názvom Otezla pri liečbe plaketa svrab a aktívny psoriatik artritída. Otezla sa používa na stredne ťažké až ťažké plaketa svrab. Toto je choroba, ktorá spôsobuje červené a šupinaté škvrny na koža. Droga apremilast sa tiež používa na liečbu zápal z kĺby spojené so psoriázou.
psoriatický artritída, zápal z kĺby spojené so psoriázou. Otezla sa používa u pacientov, u ktorých iná systémová liečba nedosahuje požadovaný účinok. Otezla sa môže použiť aj v kombinácii s inými antireumatikami modifikujúcimi chorobu drogy. Liečivo s účinnou látkou apremilast vyžaduje lekársky predpis a malo by sa používať iba pod dohľadom skúseného lekára. Liečba sa začína postupne. Apremilast je komerčne dostupný ako filmom obalená tableta. Prvýkrát bol schválený v Spojených štátoch v roku 2014 pod obchodným názvom Otezla.
Farmakologický účinok
Apremilast inhibuje enzým fosfodiesterázu-4, čím zvyšuje intracelulárnu cykliku adenozín monofosfáty (cAMP), biochemicky odvodené molekuly z adenozíntrifosfátov (ATP). Slúžia na prenos bunkového signálu. Po tomto zvýšení nasleduje znížená tvorba zápalových mediátorov v zápalových bunkách. Intracelulárny enzým fosfodiesteráza-4 (PDE4) hrá dôležitú úlohu v prirodzenom obrannom systéme ľudského tela, imunitný systém. Spúšťa produkciu cytokínov. Jedná sa o posolské látky, ktoré sa primerane podieľajú na zápalových procesoch a procesoch, ktoré vyvolávajú psoriázu. Inhibíciou PDE4 sa koncentrácie týchto cytokínov v tele je znížená. Zápal a ďalšie príznaky psoriázy sú zmiernené týmto inhibičným účinkom. Apremilast je perorálny inhibítor PDE4 s malou molekulou. Pôsobí intracelulárne prostredníctvom už pomenovanej modulácie. V sieti pro- a protizápalových mediátorov je PDE4 dominantným PDE. Inhibícia vedie k zníženiu regulácie zápalovej reakcie. Je pravdepodobné, že pro- a protizápalové mediátory sa podieľajú na charaktere ochorenia psoriázy a apremilast je podľa toho pozitívne manipulovaný. V klinických štúdiách sa u pacientov liečených apremilastom pozorovala významná modulácia. Úplná inhibícia hladín plazmatických bielkovín však nenastala. Apremilast navyše znížil u postihnutých hrúbku epidermy koža oblasti u pacientov. Ďalej sa významne znížila infiltrácia zápalovými bunkami a expresia prozápalových génov. V dávkach 50 mg dvakrát denne nie predĺženie QT intervalu bola pozorovaná u pacientov.
Lekárske použitie a použitie
Psoriáza sa tiež nazýva psoriáza. Pri tejto chorobe koža, nechty or kĺby môžu byť tiež ovplyvnené. Toto chronické zápalové ochorenie kože nie je nákazlivé. Medzi príčiny patrí geneticky dedičná predispozícia na psoriázu. Medzi príznaky patrí červenkasté zapálené oblasti pokožky, svrbenie a striebristo biela pokožka šupiny kože, ktoré môžu mať veľkosť niekoľko centimetrov. Toto ochorenie je zvyčajne chronické alebo s opakujúcimi sa epizódami. Klinické štúdie preukázali účinnosť lieku apremilast pri psoriáze a psoriatická artritída, resp. Apremilast sa používal ako monoterapia a ako kombinácia terapie s malými molekulami DMARD, základná liečba zápalových reumatických chorôb. Výsledkom bolo, že liečba apremilastom významne zlepšila príznaky a príznaky psoriázy a psoriatická artritída, resp. Údaje o odpovedi boli približne rovnaké v skupine pacientov liečených monoterapiou a v skupine pacientov liečených kombináciou terapie. Prínos liečby sa prejavil pri rôznych prejavoch psoriázy. Kvalita života pacientov sa s apremilastom významne zlepšila.
Riziká a vedľajšie účinky
Najbežnejší vedľajší účinok lieku Otezla zahŕňa tráviaci systém. Hnačka a nevoľnosť sú veľmi časté príznaky.Horná dýchacie cesty infekcie, bolesť hlavy, Najmä bolesť hlavy s napätím, patria tiež k častým vedľajším účinkom. Apremilast sa nemá používať počas liečby tehotenstva. Ženy by tiež mali používať účinnú antikoncepciu Opatrenia pri jej užívaní. Otezla bola schválená, pretože výhody prevažujú nad rizikami. Vedľajšie účinky sú prevažne mierne až stredne závažné. Liek sa môže užívať perorálne, je k dispozícii až do 30 mg.
