aliskiren je droga, ktorá účinkuje ako a renín inhibítor (renínový inhibítor) na liečbu artérií vysoký tlak. Predáva sa pod rôznymi obchodnými názvami ako monoterapia aj ako kombinovaný prípravok a je dostupný na lekársky predpis. Liek bol schválený v Spojených štátoch v marci 2007, vo Švajčiarsku v júni a v Nemecku v auguste.
Čo je to aliskiren?
aliskiren je liek používaný na reguláciu vysoký krvný tlak. aliskiren je liek používaný na reguláciu vysoký krvný tlak. Inhibuje enzým renín, čím interferuje s renín-angiotenzín-aldosterón systém, ktorý reguluje krv tlak. Medzi známymi renín aliskiren je jediný liek, ktorý je doteraz schválený. Dva ďalšie prípravky - zankiren a remikiren - stále čakajú na schválenie. Prvé inhibítory renínu boli protilátky ktoré sa priamo zameriavali na enzým renín. Čo sa znížilo krv tlak v štúdiách na zvieratách sa ďalej nevyvíjal, najmä preto, že tieto prvé inhibítory renínu sa mohli podávať iba injekciou. Prostredníctvom ďalších medzikrokov bol aliskiren konečne pripravený na trh a dobre splnil očakávania.
Farmakologický účinok
Vo svojom zásahu do renín-angiotenzín-aldosterón systém, aliskirén viaže enzým renín a spúšťa následné biochemické procesy. Renín ako proteáza, enzým štiepiaci bielkoviny, premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I, ktorý sa zase pomocou enzýmu konvertujúceho angiotenzín premieňa na angiotenzín II. To potom môže nezávisle vyvolať vazokonstrikciu a spôsobiť ďalšie uvoľnenie aldosterón. To má za následok vyššiu reabsorpciu sodík ióny a voda v obličkových zberných skúmavkách, čo spôsobuje krv tlak stúpať. Aliskiren viaže renín a tým účinne bráni jeho komplexnej funkcii. K vyššie opísaným procesom nedochádza a krvný tlak sa môže znížiť. Aliskiren sa užíva perorálne jedenkrát denne. Pretože to ovplyvňuje krvný tlak uvoľňovaním renínu trvá asi jeden až dva týždne po začiatku liečby, kým sa dosiahne prvý merateľný terapeutický úspech. Aliskiren sa takmer vždy podáva v kombinácii s inými antihypertenzíva. Tieto môžu byť diuretiká predpísané pre vysoký tlak ošetrenie napr.
Lekárske použitie a použitie
Na liečbu vysoký tlak, renínový inhibítor aliskirén je nové a účinné činidlo. Producent Novartis dokonca hovorí o „novej dimenzii liečby hypertenzie“. Pretože renínový inhibítor aliskiren veľmi skoro zasahuje do systému renín-angiotenzín-aldosterón, úplne zastaví produkciu angiotenzínu II. Týmto sa liek líši od ostatných drogy ktoré sa v minulosti často používali, ako napr Inhibítory ACE. Tieto inhibujú iba ACE (enzým konvertujúci angiotenzín), ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II, ale nie enzým chymázu. Systém renín-angiotenzín je teda inhibovaný iba neúplne. Inhibítory renínu, ako je aliskiren, navyše nespomaľujú odbúravanie bradykinín, zápalový mediátor. Kedy Inhibítory ACE sa používajú, bradykinín ktorý potom existuje, spôsobuje známy kinín kašeľ, typický vedľajší účinok liečby ACE inhibítorom. Stále však zostáva zistiť, či je stále nový liek aliskiren terapeuticky lepší ako konvenčnejší Inhibítory ACE. Pri užívaní aliskirenu je potrebné poznamenať, že zvýšený obsah tuku v strava negatívne ovplyvňuje vstrebávanie účinnej látky. Z tohto dôvodu nie je aliskiren vždy tak ľahko ovládateľný z hľadiska individuálneho stupňa účinnosti. Okrem toho existujú všeobecne chudobní vstrebávanie inhibítorov renínu, čo je pri perorálnom podaní často menej ako 2%. Z dôvodu nedostatku dlhodobých výsledkov sa správa aliskirenu deťom a dospievajúcim sa neodporúča. Rovnako by sa mali zdržať tehotné a dojčiace ženy.
Riziká a vedľajšie účinky
Liečba aliskirenom môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky:
- Nevoľnosť, zvracanie a hnačka
- Infekcie horných dýchacích ciest
- Kašeľ
- únava
- Bolesť hlavy
- Bolesti chrbta
- Alergie
V prípade mnohých chronických alebo akútnych ochorení a s vhodnou medikáciou je pred začatím nevyhnutná podrobná konzultácia medzi lekárom a pacientom terapie s Aliskirenom. Kontraindikované je podávanie aliskirenu pri nasledujúcich ochoreniach:
- angioedém
- Diabetes mellitus
- zhoršená funkcia obličiek
Kontraindikovaný je tiež aliskiren s liekmi s:
- cyklosporín
- itrakonazol
- chinidín
Zodpovedný lekár bude preto monitorovať krvný tlak, hladiny elektrolytov, laboratórne hodnotya renálne funkcie pravidelne pred plánovaným termínom terapie s aliskirenom a ak je to potrebné, počas liečebného obdobia.
