Účinná látka aleplasinín sa v súčasnosti používa na vývoj lieku, ktorý sa bude používať v terapia Alzheimerovej choroby pacientov. Liek je určený na prevenciu tvorby usadenín, ktoré spôsobujú mozog bunky zomrieť, čím sa ochorenie zhorší.
Čo je aleplasinín?
Účinná látka aleplasinín sa v súčasnosti vyvíja na liečivo, ktoré sa bude používať pri liečbe Alzheimerova choroba chorých pacientov. Aleplasinín je selektívny inhibítor navrhnutý tak, aby pôsobil na inhibítor aktivátora plazminogénu PAI-1. Toto sú proteíny nájdete v krv ktoré hrajú dôležitú úlohu pri zrážaní krvi. Úlohou inhibítora PAI-1 je štiepiť fibrínové polyméry, ktoré pôsobia ako druh lepidla krv zrážanie, aby sa mohli v organizme odbúrať. V zriedkavých prípadoch sa môže v ľudskom tele vyskytnúť nedostatok PAI-1, ak dôjde k mutácii v SERPINE1. gen. Liečivo PAZ-417 je v súčasnosti z tejto účinnej látky vyvíjané americkou farmaceutickou spoločnosťou Wyeth. Táto spoločnosť má tiež sídlo v Nemecku, kde sa zameriava predovšetkým na lekársky výskum. Po otestovaní a schválení lieku na komerčné použitie sa bude používať v terapia Alzheimerovej choroby.
Farmakologický účinok
U pacientov trpiacich na Alzheimerova choroba choroba, takzvané starecké plaky sa hromadia na neurónoch v šedej hmote mozog. Tieto plaky sú nesprávne poskladané aminokyseliny a proteínové štruktúry, ktoré sa hromadia v neurónoch. Tieto akumulácie nakoniec viesť k smrti postihnutých neurónov. Jedná sa predovšetkým o peptidy beta-amyloid, ktoré sa nepretržite produkujú v zdravom organizme, ale zvyčajne sa neusadzujú. Posledný výskum ukázal, že tieto peptidy hrajú kľúčovú úlohu pri spracovaní informácií v mozog. Normálne beta-amyloidový peptid aktivuje aktivátor plazminogénu, ktorý naopak aktivuje ďalší enzýmy ktoré nakoniec degradujú beta-amyloidový peptid. U pacientov trpiacich na Alzheimerova choroba choroba, tento mechanizmus je masívne zničený. Aleplasinín upravuje túto dysfunkciu, pokiaľ je inhibovaný PAI-1 a môže dôjsť k zvýšenej degradácii beta-amyloidového peptidu. Pretože to bráni tomu, aby sa peptidy ukladali v šedej hmote mozgu, je zabránené smrti neuronálnych buniek v postihnutých oblastiach.
Lekárske použitie a použitie
Predpokladá sa, že účinná látka aleplasinín účinkuje v terapia Alzheimerovej choroby. Toto ochorenie patrí do skupiny neurodegeneratívnych chorôb, ktoré sa vyskytujú hlavne u pacientov, ktorí prekročili vek 65 rokov. Alzheimerova choroba sa považuje za príčinu asi 60 percent všetkých demencií a postihuje asi 24 miliónov ľudí na celom svete. Alzheimerova choroba sa nazýva primárny demencie pretože príčinou choroby je zmena štruktúry mozgu. Pri sekundárnych demenciách má choroba ďalšie príčiny, ako sú príznaky nedostatku, otrava alebo poranenia. Zatiaľ čo sekundárne demencie sa dajú aspoň čiastočne vyliečiť, Alzheimerova demencia sa nepovažuje za reverzibilnú. Typická vlastnosť Alzheimerova choroba je zrejmé a rastúce zhoršovanie kognitívnych schopností. Postihnutí navyše často prestávajú zvládať svoj každodenný život. Plaky, ktoré sa majú eliminovať aleplasinínom, sa často tvoria roky pred prvým príznaky Alzheimerovej choroby stať sa viditeľným. Pretože liečba je čoraz zložitejšia, čím je Alzheimerova choroba pokročilejšia, definoval americký Národný inštitút pre starnutie sedem varovných signálov, ktoré môžu naznačovať prítomnosť choroby, a ktoré by mali postihnutí alebo ich bezprostredné okolie vyhľadať lekársku pomoc. Nasledujúce varovné signály naznačujú možné ochorenie: Postihnutá osoba neustále opakuje tú istú otázku alebo hovorí stále ten istý príbeh. Dotknutá osoba už nemôže vykonávať každodenné úlohy ako napr varenie alebo obsluhujúce prístroje a už nemôže bezpečne narábať s peniazmi. Postihnutá osoba už nemôže nájsť početné predmety alebo ich umiestniť na neobvyklé miesta, na základe ktorých podozrieva ďalšie osoby z odňatia predmetu. Exteriér je zanedbávaný, ale postihnutá osoba to popiera. A trpiaci odpovedajú na otázky opakovaním otázky.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože je liek stále vo vývojovej fáze, nie sú zatiaľ známe žiadne vedľajšie účinky.
