Ako paroxetín účinkuje
Nervové bunky v mozgu spolu komunikujú prostredníctvom chemických prenášačov nazývaných neurotransmitery. Tie sú uvoľňované jednou bunkou a „vnímané“ ďalšou cez určité dokovacie miesta (receptory). Sprostredkovateľské látky sú potom opäť prijímané prvou bunkou, čím sa ich účinok končí.
V takýchto prípadoch môžu pomôcť selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je paroxetín: Tieto antidepresíva zabraňujú spätnému vychytávaniu serotonínu do pôvodnej bunky. To umožňuje serotonínu po uvoľnení pôsobiť dlhšie na cieľovú bunku – príznaky nedostatku serotonínu, ako je depresia a úzkosť, sa zlepšujú.
Príjem, degradácia a vylučovanie
Výsledné metabolity nemajú antidepresívny účinok a rýchlo sa vylučujú. Vylučovanie je veľmi individuálne, približne jedna tretina sa vyskytuje stolicou a dve tretiny močom. Po jednom dni sa z tela vytratila asi polovica vstrebanej účinnej látky.
Kedy sa paroxetín užíva?
Paroxetín sa používa na liečbu:
- depresívne poruchy
- Obsedantno-kompulzívne poruchy
- Panické poruchy
- Sociálne úzkostné poruchy (sociálna fóbia)
- Posttraumatická stresová porucha
Vo všeobecnosti sa liečba podáva počas dlhšieho časového obdobia a prínosy liečby by sa mali pravidelne prehodnocovať.
Ako sa paroxetín užíva
Paroxetín sa najčastejšie podáva vo forme tabliet. Pre pacientov s dysfágiou alebo sondou na kŕmenie existujú tekuté prípravky, ako sú kvapky alebo suspenzia na perorálne podanie.
Zvyčajne trvá dva až šesť týždňov – v závislosti od oblasti aplikácie –, kým sa dosiahne požadovaný účinok.
Na ukončenie terapie sa s lekárom preberie, ako vysadiť paroxetín. Náhle vysadenie sa neodporúča, pretože to môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky a symptómy z vysadenia. Namiesto toho sa liek znižuje veľmi pomaly (postupne), čo sa nazýva „znižovanie“ terapie.
Pri užívaní antidepresív sa veľmi často (u viac ako jedného z desiatich liečených ľudí) objavuje nevoľnosť a sexuálna dysfunkcia.
Vedľajšie účinky ako ospalosť, nespavosť, triaška, bolesť hlavy, rozmazané videnie, zívanie, potenie, slabosť a závrat sa vyskytujú často (u jedného z desiatich až jedného zo sto liečených ľudí). Tieto vedľajšie účinky sa prejavujú aj vtedy, keď sa paroxetín vysadí príliš rýchlo.
Čo si mám dávať pozor pri užívaní paroxetínu?
Kontraindikácie
Paroxetín nesmú užívať:
- súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítorov MAO) – tiež antidepresív
- @ súbežné užívanie tioridazínu a/alebo pimozidu (antipsychotiká) – antipsychotiká
Liekové interakcie
Rôzne aktívne zložky môžu inhibovať alebo zvyšovať rozklad paroxetínu cez pečeň. Patria sem najmä pimozid (antipsychotikum), fosamprenavir a ritonavir (lieky proti HIV), procyklidín (liek proti Parkinsonovej chorobe), fenprokumón (antikoagulancium) a kyselina acetylsalicylová (analgetikum a antikoagulancium).
- Antiarytmiká (napr. propafenón, flekainid)
- Betablokátory (lieky na kardiovaskulárny systém)
- Inzulín (liek na cukrovku)
- Lieky na epilepsiu (napr. karbamazepín, fenobarbital, fenytoín)
- lieky na Parkinsonovu chorobu (napr. levodopa, amantadín)
- Antipsychotiká (napr. risperidón, tioridazín)
- Iné antidepresíva (napr. tricyklické antidepresíva a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu)
- Tamoxifen (liečba rakoviny prsníka)
- Tramadol (liek proti bolesti)
Vekové obmedzenie
Terapeutický prínos paroxetínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebol spoľahlivo dokázaný. Preto by sa liek mal používať až po dosiahnutí veku 18 rokov.
Starší pacienti môžu pociťovať pomalšie vylučovanie antidepresíva, preto môže byť potrebné jeho nižšie dávkovanie. To isté platí pre pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.
Tehotenstvo a laktácia
Z tohto dôvodu sa má paroxetín užívať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. Ak je to možné, mali by sa použiť lepšie študované látky (napr. citalopram, sertralín).
Paroxetín prechádza do materského mlieka v malých množstvách. Doteraz neboli pozorované žiadne abnormality u dojčených detí, keď matka užívala antidepresívum. Paroxetín je preto v období dojčenia jedným z selektívnych SSRI – spolu s citalopramom a sertralínom.
Paroxetín je dostupný na predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akejkoľvek dávke a liekovej forme a je dostupný iba v lekárňach.
Odkedy je paroxetín známy?
Paroxetín bol uvedený na trh v USA v roku 1992. Od vypršania patentu pôvodného výrobcu v roku 2003 prišlo na trh množstvo generík obsahujúcich účinnú látku.
