Produkty
Upadacitinib bol schválený v USA a EÚ v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním (Rinvoq s predĺženým uvoľňovaním tablety).
Štruktúra a vlastnosti
Upadacitinib (C.17H19F3N6O, Mr = 380.4 g / mol) existuje v liečive ako hemihydrát.
účinky
Upadacitinib má selektívne imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície najmä Janus kináz (JAK) a JAK1. Janus kinázy sú intracelulárne enzýmy podieľa sa na signálnej transdukcii cytokínov a rastových faktorov. Polčas rozpadu je v rozmedzí 9 až 14 hodín.
indikácia
Na liečbu reumatoidných látok artritída.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Upadacitinib sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP2D6. Droga-droga interakcie boli opísané so silnými inhibítormi a induktormi CYP344.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť horný dýchacie cesty infekcie, nevoľnosť, kašeľa nadmorská výška kreatín fosfokináza (CPK) v krv. Vďaka svojim imunosupresívnym vlastnostiam môže upadacitinib podporovať rozvoj infekčných chorôb.
