Ako tilidin účinkuje
Opioidy ako tilidín dosahujú svoj analgetický (analgetický) účinok aktiváciou opioidných receptorov v ľudskom tele. Na rovnaké receptory sa viažu aj telu vlastné endorfíny (endogénne lieky proti bolesti), ktoré spolu štrukturálne nesúvisia. Aktiváciou opioidných receptorov tilidín nepriamo inhibuje neuronálne systémy sprostredkujúce bolesť v tele.
Čas nástupu účinku závisí od použitej liekovej formy (kvapky alebo tablety). V tele sa tilidín v pečeni premieňa na skutočnú účinnú látku nortilidín. Priemerná doba pôsobenia je približne tri až päť hodín.
Kedy sa používa tilidín?
Účinná látka tilidín sa používa na zmiernenie stredne silnej až silnej bolesti. Lekári predpisujú liek predovšetkým vtedy, keď neopioidné analgetiká (napr. ibuprofén, diklofenak, paracetamol, metamizol) nie sú dostatočne účinné.
Aktívna zložka je dostupná vo forme kvapiek alebo tabliet. Aby sa zabránilo zneužitiu, tilidín sa v Nemecku kombinuje s naloxónom. Pri veľmi vysokých dávkach alebo pri injekčnom podávaní lieku naloxón inhibuje účinok tilidínu. U závislých od opiátov alebo opioidov sa objavia abstinenčné príznaky.
Ako sa používa tilidín
Vo väčšine prípadov sa používajú tilidínové kvapky a tablety s predĺženým uvoľňovaním. Tablety s predĺženým uvoľňovaním uvoľňujú účinnú látku len pomaly, čím sa predlžuje doba účinku. To má tú výhodu, že pacient musí užívať lieky menej často. Tablety s predĺženým uvoľňovaním tilidínu sa užívajú iba raz alebo dvakrát denne v závislosti od dávkovania, zatiaľ čo kvapky tilidínu sa užívajú až šesťkrát denne.
Keďže opioid môže viesť k návyku a pri náhlom vysadení tilidínu sa môžu objaviť abstinenčné príznaky, liek proti bolesti sa má vysadiť postupne a nie náhle, ak sa má liečba ukončiť. Lekári tomu hovoria „znižovanie“ terapie.
Dávkovanie určuje ošetrujúci lekár individuálne a má sa prísne dodržiavať.
Aké vedľajšie účinky má tilidín?
Užívanie lieku proti bolesti môže viesť k vedľajším účinkom, ktoré okrem iného ovplyvňujú nervový systém. Často sa vyskytujú závraty, pokles krvného tlaku, ospalosť, únava, bolesti hlavy, nervozita a ojedinele aj halucinácie a euforická nálada. Posledné dva vedľajšie účinky hrajú hlavnú úlohu pri zneužívaní tilidínu.
Telo si po dlhšom užívaní na tilidín zvykne. Chronické užívanie môže byť návykové. Náhle vysadenie veľmi pravdepodobne spôsobí abstinenčné príznaky.
Čo treba zvážiť pri užívaní tilidínu?
Účinok tilidínu na nervový systém môže okrem iného spôsobiť závraty a ospalosť, čo môže znemožniť bezpečnú obsluhu strojov a vozidiel. Pacienti by si to mali uvedomiť.
Tilidin nie je vhodný pre ľudí, ktorí sú (alebo boli) už závislí na opiátoch/opioidoch. Kontraindikáciou je aj zriedkavá metabolická porucha porfýria. Okrem toho deti do dvoch rokov nesmú užívať tilidín.
Účinky a nežiaduce účinky môže zvýšiť dysfunkcia pečene a súčasné užívanie sedatív alebo liekov na spanie. Tilidin sa preto nemôže používať v prípadoch závažného ochorenia pečene.
Vedľajšie účinky sa môžu tiež výrazne zvýšiť súčasným užívaním tilidínu a alkoholu. Z tohto dôvodu sa počas liečby tilidínom treba vyhýbať alkoholu.
Tehotenstvo a dojčenie
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti sa má tilidín používať počas tehotenstva a dojčenia iba v nevyhnutných prípadoch. Najmä pre tehotné sú dostupné osvedčené alternatívy ako paracetamol či tramadol.
Ako získať lieky s tilidínom
Tilidine je liek viazaný na lekársky predpis v Nemecku a Švajčiarsku. Účinná látka nie je dostupná v Rakúsku.
V neretardovaných dávkových formách sa tilidín považuje za narkotikum (BTM) a ako taký si vyžaduje špeciálny predpis (predpis BTM). Dôvodom požiadavky na predpisovanie BTM je, že tilidín má vysoký potenciál zneužívania a môže viesť k závislosti, ak sa používa zbytočne často. Na tablety s predĺženým účinkom sa zákon o narkotikách nevzťahuje.
Ako dlho je známy tilidín?
Tilidin bol vyvinutý ako syntetická aktívna zložka na začiatku 1970. rokov XNUMX. storočia. Spočiatku boli kvapky uvádzané na trh, pretože dávkovanie tilidínu je ľahšie zvládnuteľné kvapkami.
Ďalšie zaujímavé fakty o tilidíne
Tilidín je slabý opioid. Jeho účinnosť je približne pätina účinnosti morfínu. Z tohto dôvodu bol tilidín dlho považovaný za liek proti bolesti, ktorý nepodlieha BTM. Kvôli rastúcemu zneužívaniu a následným abstinenčným príznakom bola v roku 2013 vyjadrená túžba po prísnejšom zaobchádzaní – aspoň v prípade neretardovaného tilidínu/naloxónu.