Produkty
Telotristat bol schválený v Spojených štátoch v roku 2017 a v mnohých krajinách v roku 2018 vo forme filmom obalených tabliet (Xermelo).
Štruktúra a vlastnosti
Telotristat (C.27H26CLF3N6O3Mr = 574.9 g / mol) je v lieku prítomný ako soľ kyseliny hippurovej a ako etyl ester proliečivo. Po vstrebávaniesa proliečivo rýchlo hydrolyzuje karboxylesterázami na aktívne liečivo telotristát.
účinky
Telotristat inhibuje biosyntézu periférnych látok serotonínu v čreve inhibíciou tryptofán hydroxyláza. serotonín sa tvorí z aminokyseliny tryptofán. U pacientov s karcinoidný syndróm, je nadprodukovaný a hrá dôležitú úlohu pri vývoji chorôb. Telotristat neprechádza cez krv-mozog bariéra do centrálnej nervový systém a preto neinhibuje syntézu neurotransmiter serotonínu. Má polčas približne 6 hodín.
indikácia
Na liečbu hnačka spojené s karcinoidný syndróm v kombinácii s a somatostatín analóg.
Dávkovanie
Podľa SPC. Potiahnuté filmom tablety sa užívajú trikrát denne s jedlom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, bolesť hlavy, zvýšenie GGT, depresia, nadúvanie, znížená chuť do jedla, periférny edém a horúčka.
