Spôsob účinku lieku Metroprolol
metoprolol patrí do skupiny betablokátorov. Lieky tejto skupiny blokujú takzvané beta-adrenoreceptory. Blokovaním týchto receptorov sa dosahuje účinok stresu hormóny adrenalín a noradrenalín sa zníži alebo sa mu zabráni.
Hlavné účinky liekov, ako je Metohexal, sú preto naďalej srdce sadzba a krv tlak. Beta-blokátory možno rozdeliť do rôznych skupín. Tu sú rozhodujúce podskupiny beta-receptorov, z ktorých sú beta-1 a beta-2 receptory.
Rôzne lieky / účinné látky sa preto líšia predovšetkým väzbou na príslušné receptory. Ak sa liek viaže približne rovnako na oba podtypy, hovorí sa mu neselektívny betablokátor. Pretože však tieto neselektívne látky pôsobia na celé telo a vedú teda k množstvu vedľajších účinkov, v súčasnosti existujú aj selektívnejšie lieky, ktoré blokujú iba jeden podtyp alebo ho blokujú intenzívnejšie.
metoprolol patrí do skupiny selektívnych blokátorov beta1-receptorov. Pretože receptory beta1 sa nachádzajú takmer výlučne v srdce, tieto beta blokátory sa tiež nazývajú kardioselektívne. Účinná látka tak znižuje hladinu srdce rýchlosť, kontraktilná sila srdca a prenos excitácie na srdce.
Metabolizácia metroprololu
metoprolol/ Metohexal je takmer úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte cez črevo sliznice po perorálnom podaní. Systémová dostupnosť je však významne nižšia, pretože metoprolol podlieha vysokému účinku prvého prenosu. V tomto kontexte efekt prvého prechodu znamená rýchly metabolizmus liečiva počas jeho prvého prechodu cez pečeň.
Vstrebáva sa cez črevo sliznice, metoprolol dosahuje žilovú formu krv plavidlá v čreve. Tie sa otvárajú do portálu tzv žila, veľké plavidlo, ktoré prepravuje krv v smere na pečeň. Metoprolol je tam už čiastočne metabolizovaný, a preto už neprenáša do obehu tela, aby uplatnil svoj účinok. The pečeň bunky obsahujú množstvo rôznych enzýmových komplexov, z ktorých každý môže štiepiť rôzne lieky.
Tieto enzýmy patria do veľkej nadskupiny takzvaných enzýmov cytochrómu P450. Podjednotka tejto skupiny sa nazýva CYP2D6, ktorá je okrem iného zodpovedná za degradáciu metoprololu. Pretože tento enzým rozkladá aj iné lieky, je možné, že ak sa tento enzým užíva súčasne, môže to viesť k interakciám, ktoré treba vždy zvážiť. Metohexal sa takmer úplne metabolizuje v pečeni a potom sa vylučuje. Ak je pečeň poškodená, čo vedie k tzv cirhóza pečenemôže byť narušený metabolizmus, a preto viesť k zvýšeným hladinám liečiva v krvi.
