Produkty
Rapastinel je v klinickom vývoji v spoločnosti Allergan a zatiaľ nie je komerčne dostupný. Pôvodne ju vyvinula farmaceutická spoločnosť Naurex Inc so sídlom v Evanstone v štáte Illinois. Spoločnosť Naurex získala spoločnosť Allergan v roku 2015 za viac ako pol miliardy amerických dolárov. Na glyxínoch pracujú aj ďalšie spoločnosti.
Štruktúra a vlastnosti
Rapastinel (C.18H31N5O6Mr = 413.5 g / mol) je amidovaný tetrapeptid, ktorý vychádza z protilátky. Má štruktúru treonín-prolín-prolín-treonín-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
účinky
Rapastinel má antidepresívum vlastnosti. Dodatočne zlepšuje kognitívne schopnosti ako napr štúdium schopnosť a Pamäť, Na rozdiel od tradičných antidepresívasa nástup účinku je veľmi rýchly, do niekoľkých hodín a trvá dlhšie ako týždeň. The nástup účinku z momentálne dostupných antidepresíva je v rozmedzí týždňov. Účinky rapastinelu sú spôsobené čiastočným agonizmom v mieste viazania glycínu NMDA receptorov v centrálnej nervový systém.
indikácia
Na liečbu depresia.
Dávkovanie
Pretože aktívnou zložkou je peptid, liečivo sa podáva intravenózne. Následná účinná látka, NRX-1074, je dostupná orálne.
Zneužívanie
Rapastinel možno kvôli svojim farmakologickým vlastnostiam potenciálne zneužiť ako inteligentný liek a liek na životný štýl.
