Produkty
Plekanatid bol v USA schválený v roku 2017 vo forme filmom obalených tabliet (Trulance). Plekanatid nie je v súčasnosti schválený v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Plekanatid (C.65H104N18O26S4Mr = 1681.9 g / mol) je peptid so 16 aminokyselinami odvodený od uroguanylínu. Obsahuje dva disulfidové mostíky. Plekanatid existuje ako amorfná biela prášok to je rozpustné v voda. Štruktúra: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.
účinky
Plekanatid má preháňadlo vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na guanylátcyklázu-C (GC-C) na povrchu čreva. epitel. Aktivácia GC-C zvyšuje intracelulárne a extracelulárne koncentrácie cGMP. To zvyšuje sekréciu chloridov a hydrogenuhličitanov do lúmenu čreva aktiváciou iónového kanálu CFTR. Do čreva vstupuje viac tekutín a stimuluje sa črevná pohyblivosť. Plekanatid pôsobí primárne lokálne a zle sa vstrebáva.
indikácia
Na liečbu chronických idiopatických zápcha.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším možným nepriaznivým účinkom je hnačka.
