Produkty
Pitolisant (predtým tiprolisant) je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Wakix). Bol schválený v EÚ v roku 2016, v mnohých krajinách v roku 2018 a v Spojených štátoch v roku 2019.
Štruktúra a vlastnosti
Pitolisant (C.17H26ClNO, Mr = 295.8 g / mol) je piperidínový derivát a éter.
účinky
Pitolisant (ATC N07XX11) je inverzný agonista / antagonista v histamín Receptor H3. Podporuje histaminergnú signalizáciu v tele mozog a tiež zvyšuje uvoľňovanie acetylcholín, noradrenalínua dopamín. To zvyšuje bdelosť a pozornosť. The histamín Receptor H3 je autoreceptor, ktorý inhibuje centrálne uvoľňovanie histamínu nervový systém. Polčas rozpadu je 10 až 12 hodín.
indikácia
U dospelých na liečbu narkolepsie s kataplexiou alebo bez nej.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The dávka sa upravuje individuálne. tablety sa užívajú ráno s raňajkami.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažná dysfunkcia pečene
- Dojčenie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pitolisant je substrátom pre CYP3A4 a CYP2D6. Interakcie liekov boli popísané s nasledujúcimi látkami a ďalšími:
- Tri- a tetracyklické antidepresíva.
- antihistaminiká, ktoré prechádzajú cez krv-mozog bariéra.
- Látky, ktoré predlžujú QT interval.
- Induktory enzýmov
- Inhibítory CYP2D6
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť nespavosť, bolesť hlavya nevoľnosť.