Produkty
Oxybutynín je komerčne dostupný vo forme tabliet a ako transdermálna náplasť (Ditropan, Kentera). V mnohých krajinách je schválený od roku 1988 a transdermálna náplasť je k dispozícii od roku 2007. Vyrábajú sa tiež dočasné formulácie; pozri Intravezikálny roztok oxybutynínu (na použitie v moči mechúr). V Spojených štátoch boli uvoľnené ďalšie liekové formy, ktoré nie sú dostupné v mnohých krajinách. Patria sem transdermálne lieky gély, ktoré sa uplatňujú na koža a uvoľňuje aktívnu zložku cez pokožku do krvi.
Štruktúra a vlastnosti
Oxybutynín (C.22H31NO3Mr = 357.5 g / mol) je racemát štruktúrne príbuzný atropín. Je to terciárny amín a je prítomný v drogy buď ako báza alebo ako oxybutynín hydrochlorid. Oxybutynín hydrochlorid je biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda.
účinky
Oxybutynín (ATC G04BD04) má parasympatolytické (anticholinergné), spazmolytické a lokálne anestetikum vlastnosti. Uvoľňuje sa mechúr hladké svalstvo, znižuje nutkanie na močenie a frekvenciu vyprázdňovania močového mechúra. Znižuje tiež vylučovanie potné žľazy. Účinky sú spôsobené konkurenčným antagonizmom na muskarínové M-acetylcholín receptory.
indikácia
- Nočné pomočovanie (enuresis nocturna alebo počas dňa).
- nestály mechúr s inkontinencia, časté močenie a nutkanie na močenie.
- Spastický neurogénny močový mechúr
Nie všetky dávkové formy sú schválené pre všetky indikácie. Oxybutynín sa môže používať aj mimo označenia na silné potenie (hyperhidróza), ale nie je na tento účel schválený regulačnými orgánmi v mnohých krajinách.
Dávkovanie
Podľa SPC. Oxybutynín sa podáva perorálne a transdermálne; určité formulácie pripravené na použitie sa dodatočne podávajú intravezikálne.
Kontraindikácie
Oxybutynín je kontraindikovaný pri mnohých stavoch a chorobách kvôli jeho anticholinergným vlastnostiam. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Oxybutynín je biotransformovaný prostredníctvom CYP3A4 a podlieha vysokej hladine metabolizmus prvého priechodu keď sa podáva orálne, redukuje biologická dostupnosť na nízkych 6%. Zodpovedajúca droga interakcie sú možné. Iné anticholinergiká môže zosilniť anticholinergické vedľajšie účinky oxybutynínu a je potrebné sa im vyhnúť alebo ich používať opatrne. Parasympatolytické vlastnosti lieku môžu spomaliť črevný priechod a ovplyvniť vstrebávanie iných drogy. Účinnosť cholinergného drogy a prokinetika môžu byť zrušené. Alkohol môže spôsobiť zvýšenú ospalosť.
Nepriaznivé účinky
Potenciál nepriaznivé účinky vznikajú hlavne v dôsledku anticholinergných vlastností oxybutynínu. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
