nalmefén

Produkty

Nalmefén je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Selincro). V roku 2014 bola zaregistrovaná v mnohých krajinách.

Štruktúra a vlastnosti

Nalmefén (C.l.21H25NO3Mr = 339.4 g / mol) štrukturálne úzko súvisí s naltrexon, z ktorého je odvodený. V liečivom produkte je prítomný ako hydrochlorid nalmefénu a dihydrát, biely kryštalický produkt prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda. Je tiež známy ako nalmefén a nalmetrén.

účinky

Nalmefén (ATC N07BB05) má opioidné antagonistické vlastnosti na μ- a δ-receptoroch a je čiastočným agonistom na κ-receptore. Preto sa označuje ako modulátor opioidných receptorov. Jeho účinky začínajú v mozogsystém odmien. Droga znižuje konzumáciu alkoholu pri závislosti od alkoholu.

indikácia

  • Znížiť konzumáciu alkoholu u dospelých pacientov so závislosťou od alkoholu, ktorých konzumácia alkoholu je vysoko riziková, u ktorých nie sú prítomné príznaky z vysadenia a u ktorých je potrebné okamžité užívanie alkoholu. detoxikácia nie je potrebné.
  • Ak chcete zvrátiť účinky opioidy (ako injekčný roztok, Revex, USA).

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú podľa potreby, najlepšie jednu až dve hodiny pred očakávanou konzumáciou alkoholu. tablety sa podávajú najviac raz denne, bez ohľadu na jedlo.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Súbežné používanie opioidy (analgetiká).
  • Existujúca alebo nedávna závislosť od opioidov.
  • Akútne abstinenčné príznaky
  • Nedávne užívanie opiátov
  • Závažné poškodenie funkcie pečene
  • Závažná renálna dysfunkcia
  • Nedávne akútne abstinenčné príznaky (ako sú halucinácie, záchvaty, delírium tremens).

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Nalmefén sa primárne metabolizuje UGT2B7 na nalmefén-3-O-glukuronid. Droga-droga interakcie sú možné s inhibítormi UGT2B7. Patria sem napríklad diclofenac, flukonazol, medroxyprogesterón-acetát a kyselina meklofenamová. interakcie sa môžu vyskytnúť aj pri induktoroch UGT. opioidy môže zvrátiť účinky nalmefénu.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosťzávraty, nespavosťa bolesť hlavy, na rozdiel od naltrexon, nalmefén nie je údajne toxický pre pečeň.