Produkty
Lemborexant bol v USA schválený v roku 2019 vo forme filmom obalených tabliet (Dayvigo). Toto je druhé činidlo v skupine antagonistov orexínového receptora.
Štruktúra a vlastnosti
Lemborexant (C.22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) je pyrimidín a pyridínový derivát. Existuje ako biela prášok a je prakticky nerozpustný v voda.
účinky
Lemborexant má vlastnosti vyvolávajúce spánok a depresívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom kompetitívneho antagonizmu na orexínových receptoroch OX1R a OX2R (GPCR). Pretože Lemborexant interaguje s obidvomi receptormi, tento liek sa označuje aj ako (DORA). Neuropeptidy orexín A a orexín B sú produkované neurónmi v hypotalamus. Podieľajú sa na podpore bdelosti. Aktívny metabolit M10 sa viaže na receptory s porovnateľnou afinitou. Lemborexant má dlhý polčas rozpadu 17 až 19 hodín.
indikácia
Na liečbu porúch spánku a udržania spánku.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa užívajú tesne pred spaním. Môžu sa podávať iba raz za noc. Ak sa užíva s jedlom, nástup účinku mešká.
Zneužívanie
Lemborexant, podobný inému spánku AIDS, sa dá zneužiť ako depresívum opojný.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- narkolepsie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Centrálny depresor drogy a alkohol môže zosilňovať nepriaznivé účinky. Lemborexant sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP3A5. Hlavným metabolitom je M10.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším potenciálnym nepriaznivým účinkom je ospalosť nasledujúci deň. V uskutočnených štúdiách sa nepozorovali príznaky z vysadenia.
