Produkty
Ertugliflozín bol schválený v Spojených štátoch v roku 2017 a v EÚ a mnohých krajinách v roku 2018 vo forme filmom obalených tabliet (Steglatro). Agent je tiež kombinovaný fixne s sitagliptín (Steglujan) a s metformín (Segluromet).
Štruktúra a vlastnosti
Ertugliflozín (C.22H25ClO7Mr = 436.9 g / mol) je v lieku prítomný ako kyselina ertugliflozín-L-pyroglutámová, biela prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda.
účinky
Ertugliflozín má antihyperglykemické a antidiabetické vlastnosti. Je selektívnym inhibítorom sodík-glukóza ko-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu glukóza v proximálnom tubule nefrónu. Inhibícia vedie k zvýšenému vylučovaniu cukru močom. The mechanizmus akcie je nezávislý od inzulín, na rozdiel od iných antidiabetík. Ertugliflozín je špecifický pre SGLT2 a neinhibuje SGLT1, ktorý je zodpovedný za glukóza vstrebávanie v čreve.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú jedenkrát denne ráno, nezávisle od jedla. Táto informácia sa týka monoterapie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažné ochorenie obličiek
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Ertugliflozín je glukuronidovaný prostredníctvom UGT1A9 a UGT2B7 na neaktívne metabolity. Príspevok izoenzýmov CYP450 k metabolizmu je malý. Riziko pre hypoglykémie sa zvyšuje v kombinácii s inzulín alebo látky podporujúce sekréciu inzulínu (látky stimulujúce sekréciu inzulínu).
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú genitálne plesňové infekcie.
