Thymoleptic, anglicky: antidepresívum
Definícia
An antidepresívum je psychotropný liek s antidepresívnymi účinkami. Okrem toho depresia, používa sa tiež na liečbu napr. úzkosti a obsedantno-kompulzívnych porúch, záchvaty paniky, chronické bolesť, poruchy stravovania, apatia, poruchy spánku a posttraumatický stresový syndróm. Existuje veľa rôznych tried aktívnych zložiek, ktoré sa líšia mechanizmom účinku, ako aj hlavným účinkom, vedľajšími účinkami a interakciami s inými liekmi.
Napríklad, antidepresívum môže rozjasniť náladu a zvýšiť rýchlosť jazdy, ale má tiež upokojujúci a upokojujúci účinok. Antidepresíva sú klasifikované podľa mechanizmov účinku. Tri- a tetracyklické antidepresíva “(TZA) sú výnimkou.
Sú pomenované podľa chemickej štruktúry. Vo svojej funkcii sú takzvanými „neselektívnymi inhibítormi spätného vychytávania monoamínov“ (NSMRI). V zozname sú uvedené iba najdôležitejšie triedy.
- Tri- a tetracyklické antidepresíva (TZA): Amitriptylín Klomipramín Doxepín Imipramín Nortriptylín
- amitriptylín
- klomipramín
- doxepin
- imipramín
- nortriptylín
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): citalopram fluovoxamín fluoxetín paroxetín sertralín
- citalopram
- Fluovoxamín
- fluoxetín
- paroxetín
- sertralín
- Noradrenalín a inhibítory spätného vychytávania serotonínu (NSRI): duloxetín venlafaxín
- duloxetín
- venlafaxín
- Antagonisti beta2-adrenoreceptorov: Mianserin Mirtazapine
- mianserín
- mirtazapín
- Inhibítor MAO (monoaminooxidáza): tranylcypromín moklobemid
- tranylcypromín
- moklobemid
- amitriptylín
- klomipramín
- doxepin
- imipramín
- nortriptylín
- citalopram
- Fluovoxamín
- fluoxetín
- paroxetín
- sertralín
- duloxetín
- venlafaxín
- mianserín
- mirtazapín
- tranylcypromín
- moklobemid
Tri- a tetracyklické antidepresíva sú neselektívne inhibítory spätného vychytávania monoamínov (NSMRI). Delia sa do týchto dvoch skupín na základe ich charakteristickej chemickej štruktúry. Blokovaním kanálov vysielača nešpecificky inhibujú spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu z Synaptická štrbina do nervových buniek.
V závislosti od prípravku vykazujú silnejší účinok na noradrenalín alebo serotonínu transportéry. Výsledné zvýšené koncentrácie vysielačov v synapsie zvyšujú prenos signálu a tým zvyšujú (hlavne prostredníctvom norepinefrínu) a zvyšujú náladu (hlavne prostredníctvom) serotonínu) účinok. Prípravky sa súčasne viažu aj na množstvo ďalších receptorov, čo vysvetľuje ich široké spektrum vedľajších účinkov.
Medzi tricyklické antidepresíva patria amitriptylínu, klomipramín a nortriptylín. Zatiaľ čo amitriptylínu má ďalší účinok podporujúci spánok a používa sa hlavne u depresívnych pacientov s poruchami spánku, klomipramín má silný účinok znižujúci úzkosť a nortriptylín silný stimulačný účinok. Medzi tetracyklické antidepresíva patrí maprotilín, mianserín a mirtazapín.
Okrem antidepresívum tento účinok má hlavne účinok navodzujúci spánok. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) zabraňujú iba spätnému vychytávaniu serotonínu z Synaptická štrbina, a preto majú silný účinok na zdvíhanie nálady. Pretože sa neviažu súčasne na mnoho ďalších receptorov, majú na rozdiel od tri- a tetracyklických antidepresív menšie spektrum vedľajších účinkov a lepšiu znášanlivosť.
Preto teraz patria medzi antidepresíva prvej voľby. Môžu sa tiež použiť na liečbu úzkosti, kompulzívnych porúch a porúch stravovania. Medzi SSRI patria citalopramescitalopram, fluoxetín, paroxetín a sertralín.
Najčastejšie predpísané SSRI v Nemecku je citalopram. Je lepší ako iné lieky, najmä pokiaľ ide o slabšie interakcie s inými liekmi. citalopram patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI).
Je to najčastejšie predpisované antidepresívum v Nemecku za posledné roky. Citalopram sa viaže na serotonínové transportéry nervových buniek, ktoré sú zodpovedné za spätné vychytávanie prenášača. Vďaka tomu sa v. Dosahujú vyššie koncentrácie serotonínu Synaptická štrbina, čo zodpovedá účinku na náladu a antidepresívum.
Ďalej sa neviažu na iné receptory v centrálnej časti nervový systém, čo vysvetľuje výrazne menšie spektrum vedľajších účinkov v porovnaní s tricyklickými antidepresívami. Napriek tomu sú gastrointestinálne ťažkosti (s nevoľnosť, zvracanie a hnačka), ako aj strata libida (sexuálna túžba). Možné ďalšie vedľajšie účinky.
Pocit úzkosti pacienta sa dá spočiatku výrazne zvýšiť počas prvých dní liečby. Vďaka simulačnému účinku existuje u pacienta na začiatku liečby zvýšené riziko samovraždy. Droga Cipralex® obsahuje účinnú látku escitalopram.
Escitalopram patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a je štrukturálne podobný citalopramu. Okrem jeho použitia v depresia, Cipralex® možno predpísať aj na liečbu panických, úzkostných a obsedantno-kompulzívnych porúch. Pre úspešnú liečbu musí terapia pokračovať niekoľko mesiacov.
Escitalopram účinkuje zvyšovaním centrálnej hladiny serotonínu nervový systém blokovaním serotonínových transportérov nervových buniek. Zvýšená hladina serotonínu má vplyv na zdvíhanie nálady. Vedľajšie účinky, ktoré sa súčasne vyskytujú, sú súčasne z veľkej časti dôsledkom zmenených koncentrácií serotonínu.
Podobné ako citalopram a fluoxetín, zmeny hmotnosti (v dôsledku zmeny chuti do jedla), bolesti hlavyporuchy spánku, závraty (hnačka, zápcha, nevoľnosť, zvracanie) a sexuálne dysfunkcie (poruchy ejakulácie, impotencia) sú možné. fluoxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Účinná látka vedie k zvýšeniu hladiny serotonínu v strede nervový systém, čo má za následok efekt pozdvihnutia nálady.
V porovnaní s dlhodobo používanými tricyklickými antidepresívami sa SSRI vyznačujú väčšou terapeutickou šírkou (nižšie riziko rozsiahlych vedľajších účinkov v prípade predávkovania) a menším spektrom vedľajších účinkov. Častými vedľajšími účinkami sú sexuálna dysfunkcia (strata libida) a gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, zvracanie). Na začiatku liečby môže zvýšená hladina serotonínu tiež spôsobiť zvýšený pocit strachu a riadenia.
Z dôvodu oneskoreného nástupu účinku na náladu po niekoľkých týždňoch existuje u pacienta zvýšené riziko samovraždy. Naliehavo sú potrebné pravidelné kontroly ošetrujúcim lekárom. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSNRI) blokujú iba transportéry serotonínu a norepinefrínu, ktoré sú zodpovedné za spätné vychytávanie vysielačov zo synaptickej štrbiny.
Neviažu sa alebo sa len veľmi slabo viažu na iné receptory. Z tohto dôvodu majú menšie spektrum vedľajších účinkov a lepšiu znášanlivosť v porovnaní s tri- a tetracyklickými antidepresívami. Spolu s SSRI sú preto prvou voľbou pri liečbe depresia.
Sú primárne indikované u pacientov, ktorí majú indikáciu na zvýšenie nálady aj na zlepšenie jazdy. Je však potrebné mať na pamäti, že účinok na zlepšenie nálady sa môže vyskytnúť pred účinkom na zvýšenie nálady, čo zvyšuje riziko samovraždy na začiatku liečby. Z tohto dôvodu by mali byť vykonávané pravidelné kontroly ošetrujúcim lekárom, najmä na začiatku liečby SSNRI.
SSNRI zahŕňajú hlavne venlafaxín a duloxetín. Podobne ako SSRI sa môžu používať popri antidepresívnej liečbe na liečbu úzkosti, kompulzívnych porúch a porúch stravovania. venlafaxín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI).
Okrem blokovania transportérov serotonínu a noradrenalínu sa neviaže na iné receptory a spôsobuje tak menej vedľajších účinkov ako tricyklické antidepresíva. Vďaka dodatočnej väzbe na transportéry norepinefrínu má silný podporný účinok. Je preto indikovaný primárne u pacientov s indikáciou na zvýšenie motorickej sily a je liekom voľby.
Okrem použitia pri liečbe depresie môže byť predpísaný aj špeciálne pre poruchy úzkosti (generalizovaná úzkostná porucha, sociálna úzkostná porucha, panická porucha). Vedľajšie účinky liečby venlafaxín sú podobné ako pri liečbe SSRI. Pacienti majú veľmi často závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť a sucho ústa.
Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patrí strata chuti do jedla (pravdepodobne s úbytkom hmotnosti), sexuálna dysfunkcia, gastrointestinálne problémya poruchy zraku a spánku. Aktivované alfa2-receptory zvyčajne zabezpečujú znížené uvoľňovanie neurotransmiterov. Takzvaní antagonisti a2-adrenoreceptorov blokujú alfa2-receptory, čo spôsobuje, že strácajú svoju aktivitu a tým aj svoj inhibičný účinok na uvoľňovanie prenášačov.
Výsledkom je zvýšené uvoľňovanie neurotransmiterov. Skupina antagonistov a2 adrenoreceptorov zahrnuje Mianserin a mirtazapín. Okrem tohto účinku prostredníctvom α2 receptorov môžu tiež priamo viesť k zvýšenému množstvu serotonínu a noradrenalínu blokovaním kanálov pre spätné vychytávanie vysielačov.
Považujú sa preto tiež za tetracyklické antidepresíva. Špeciálnou vlastnosťou týchto aktívnych zložiek je ich silný účinok navodzujúci spánok. Preto sa predpisujú hlavne pacientom s depresiou so sprievodom porucha spánku.
mirtazapín patrí do triedy tetracyklických antidepresív kvôli svojej chemickej štruktúre. Okrem toho, že mierne blokuje transportéry serotonínu a noradrenalínu, aby reabsorboval vysielače do nervových buniek, viaže sa tiež na receptory α2 na nervových bunkách, čím zvyšuje uvoľňovanie prenášačov (vrátane noradrenalínu, serotonínu histamín). Zvýšené uvoľňovanie norepinefrínu a serotonínu do synaptickej štrbiny má stimulačný a náladu zlepšujúcu náladu.
Kvôli silnej väzbe mirtazapínu na α2 receptory histaminergných nervových buniek (nervové bunky, ktoré sa uvoľňujú histamín) má silný účinok spôsobujúci spánok. Mirtazapín je preto prvou voľbou pri liečbe depresie so sprievodnými poruchami spánku a často sa predpisuje. V porovnaní s inými antidepresívami je mirtazapín lepšie tolerovaný a má menej vedľajších účinkov.
Napriek tomu sú možné početné vedľajšie účinky, najmä kvôli zvýšeným hladinám sérotonínu. Zatiaľ čo vedľajšie účinky, ako sú poruchy spánku, nepokoj, strata chuti do jedla a sexuálne dysfunkcie sa vyskytujú podstatne menej často, pacienti často udávajú zvýšenie chuti do jedla a hmotnosti, ťažkú únavu a sucho ústa. Inhibítory MAO pôsobia inhibíciou monoaminooxidázy.
Monoaminooxidáza je enzým široko distribuovaný v tele, ktorý je zodpovedný za rozklad mnohých prenášačov (vrátane norepinefrínu, serotonínu, dopamín). Existujú dve rôzne formy monoaminooxidáz (A / B) v závislosti od ich afinity k vysielačom. V dôsledku inhibovanej degradácie vysielačov v centrálnom nervovom systéme sa môže v priebehu prenosu signálu uvoľniť väčšie množstvo vysielačov.
Na liečbu depresie sa používajú dve rôzne látky: tranylcypromín a moklobemid. Vzhľadom na svoje široké spektrum vedľajších účinkov sa používajú hlavne na liečbu depresie rezistentnej na liečbu (s vyššie uvedenými skupinami účinných látok). Tranylcypromín ireverzibilne inhibuje MAO-A a MAO-B, a preto má obzvlášť silný účinok.
Zvyšuje sa koncentrácia všetkých vysielačov. Namiesto toho moklobemid vedie iba k reverzibilnej inhibícii MAO-A. Z tohto dôvodu je inhibovaný rozpad prenášačov noradrenalínu a serotonínu, čo zodpovedá antidepresívnemu účinku.
- Lítium soli: Lítiové soli, ako je uhličitan lítny, octan lítny, síran lítny, citrát lítny a orotát lítny, sa terapeuticky používajú na rôzne afektívne poruchy, ako je bipolárna porucha alebo dokonca depresia. - Ľubovník bodkovaný: Predpokladá sa tiež, že zložky hypericínu a hyperforínu ľubovníka bodkovaného majú antidepresívne účinky. Všetky antidepresíva sa vyznačujú širokou škálou potenciálnych vedľajších účinkov.
Vyskytujú sa hlavne na začiatku liečby a ustupujú v priebehu liečby. Pretože antidepresívny účinok sa dostavuje až s oneskorením niekoľkých týždňov, sú tieto vedľajšie účinky častým dôvodom predčasného ukončenia liečby. Obzvlášť veľké množstvo vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú závažné, sa vyskytujú pri liečbe tricyklickými antidepresívami (amitriptylínu, klomipramín, nortriptylín).
Je to tak kvôli skutočnosti, že tieto lieky sa okrem svojej afinity k transportérom serotonínu a norepinefrínu viažu na mnoho ďalších receptorov v tele. Výsledkom je, že poruchy v srdce funkcia, odchýlky v krv tlak, silné zvýšenie hmotnosti (zvýšením chuti do jedla) aj suché ústa, zápcha a mnoho ďalších možných vedľajších účinkov. Naopak, zvyšné inhibítory spätného vychytávania sa viažu výlučne na transportéry serotonínu a norepinefrínu v tele.
Následkom toho je možné ich vedľajšie účinky vysvetliť iba zvýšenými koncentráciami vysielača. Často sa vyskytujúcimi vedľajšími účinkami sú sexuálna dysfunkcia (so stratou libida), gastrointestinálne ťažkosti, únava a zmena hmotnosti. Inhibítory MAO, ktoré sa používajú hlavne pri depresiách, ktoré sa ťažko liečia, sa vyznačujú aj širokou škálou vedľajších účinkov, pretože ovplyvňujú veľkú časť všetkých vysielačov.
