Produkty
Riluzol je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Rilutek). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1996. V roku 2018 bola zaregistrovaná ďalšia perorálna suspenzia (CH: Teglutik, USA: Tiglutik).
Štruktúra a vlastnosti
Riluzol (k8H5F3N2OS, Mr = 234.2 g / mol) je benzotiazol. Existuje ako biela až slabo žltá prášok ktorá je v voda. Riluzol má aktívny metabolit (-hydroxyriluzol, RPR112512).
účinky
Riluzol (ATC N07XX02) má neuroprotektívne a antiglutamatergické vlastnosti. Môže pozitívne ovplyvniť príznaky choroby a predĺžiť prežitie. Riluzol inhibuje napäťovo riadené sodík kanály na presynaptickom neuróne, vápnik príliv a glutamát uvoľnenie. Polčas rozpadu sa pohybuje od 9 do 15 hodín.
indikácia
Na liečbu amyotrofickej laterálnej sklerózy (ALS), degeneratívneho ochorenia motora nervový systém. Diskutuje sa o použití pri psychiatrických poruchách.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne, s odstupom 12 hodín a pôst, teda hodinu pred alebo dve hodiny po hlavnom jedle.
Kontraindikácie
Riluzol je kontraindikovaný pri precitlivenosti, pečeň choroba, zvýšené hladiny transamináz, počas tehotenstvaa laktáciu. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Riluzol sa metabolizuje prostredníctvom CYP1A2. Inhibítory a induktory CYP1A2 môžu viesť k liekom interakcie.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť slabosť, nevoľnosť, zvýšené hladiny ALT, bolesť hlavy, bolesť brucha, bolesť, zvracaniezávraty, tachykardia, somnolencia a bukálne parestézie.
Drobnosti
V televíznom seriáli „Empire“ je protagonista a zakladateľ spoločnosti Lucious Lyon, ktorý trpí ALS, liečený riluzolom.