Produkty
Metylnaltrexón je komerčne dostupný ako injekčný roztok (Relistor). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2009.
Štruktúra a vlastnosti
Metylnaltrexón (C.21H26NO4Mr = 356.4 g / mol) je -metylovaný naltrexon. Je prítomný v drogy ako metylnaltrexóniumbromid.
účinky
Metylnaltrexón (ATC A06AH01) pôsobí proti zápcha spôsobené opioidy. Účinky sú spôsobené periférnym antagonizmom na μ-opioidných receptoroch v čreve. Naproti tomu analgetické účinky opioidy v strede nervový systém nie sú ovplyvnené, pretože metylnaltrexón neprechádza cez krv-mozog bariéra kvôli jej kladnému náboju. Polčas je medzi 8 až 13 hodinami.
indikácia
Na liečbu opioidmi indukovanou zápcha in paliatívnej starostlivosti pacientov, u ktorých je obvyklé preháňadlo liečby sú nedostatočne účinné.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečivo sa podľa potreby podáva subkutánne. Nejde o kontinuálnu terapiu. Injekcie sa majú podať maximálne raz za 48 hodín.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Mechanická gastrointestinálna obštrukcia
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Metylnaltrexón sa nemá kombinovať s inými opioidnými antagonistami.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť brucha, nevoľnosťa nadúvanie.