Produkty
Metadon je komerčne dostupný ako tablety, injekčný roztok a perorálny roztok (napr. Ketalgin, Methadone Streuli). Metadon riešenie sa pripravujú aj v lekárňach ako prípravky dočasnej výroby.
Štruktúra a vlastnosti
Metadón (C.21H27ŽIADNE Mr = 309.45 g / mol) je synteticky pripravený derivát zlúčeniny petidín, ktorý je sám o sebe derivátom atropín. Je chirálny a existuje ako racemát, zmes zložená z D a L izoméru. levomethadon (L-metadón) je prevažne aktívny. V drogy, metadón je zvyčajne prítomný ako metadón hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda.
účinky
Metadón (ATC N07BC02) má analgetikum, kašeľ- dráždivý, upokojujúce, depresívny na dýchanie, mierne zápcha, miotický a dáviaci vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na opioidné receptory, hlavne na u- a κ-receptory v centrálnom systéme névu, s oveľa vyššou afinitou k u-receptorom ako na κ-receptory. Metadón sa líši od ostatných opioidy v tom, že má ďalšiu nekompetitívnu antagonistickú aktivitu na NMDA receptore. NMDA je zodpovedný za centrálne bolesť prenos a hrá dôležitú úlohu pri rozvoji tolerancie a rezistencie k opioidom.
indikácia
- Na liečbu stredne silnej až silnej bolesti
- Určené na nahradenie ako súčasť heroín abstinenčná liečba (pozri substitúciu metadónom).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Metadón má premenlivý polčas. Spravidla je to približne 24 hodín, a teda jedenkrát denne správa je zvyčajne dostatočné. Kvôli interindividuálnej variabilite vo farmakokinetike, dávka sa musí individuálne upraviť pre každého pacienta. Ak sa to počas dávkovania nezohľadní, môže dôjsť k hromadeniu, ktoré vedie k intoxikácii metadónom, čo môže mať za následok zástavu dýchania a smrť. Metadon, ako roztok pre závislých, sa zvyčajne riedi alebo farbí sirupom alebo džúsom, ktorý zabraňuje injekcii.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo a laktácia
- Chronická respiračná nedostatočnosť
- Zápal pankreasu
- Závažné zlyhanie pečene a obličiek
- Metadón by sa nemal podávať ani pacientom s akútnou intoxikáciou alkoholom.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Metadón sa metabolizuje hlavne v pečeň. Dôležitú úlohu v tomto procese zohráva najmä CYP3A4, ktorý metabolizuje metadón prostredníctvom -demetylácie na EDDP, neaktívny metabolit. Iné enzýmy podieľajú na biotransformácii sú CYP2D6, 2B6 a 1A2. Pretože veľa drogy sú substráty, induktory alebo inhibítory CYP3A4 interakcie sú možné. Spolu-správa of Inhibítory MAO a metadón môže spôsobiť fatálny pokles krv tlaku a v najhoršom prípade môže dostať pacientov do a kóma. Pri centrálne tlmivých látkach, ako je alkohol a tabletky na spanie.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, depresia dýchania, zápcha, potenie, závraty, sucho v ústach, svrbenie, ospalosť, sedácia, eufória a dysfória. Zriedkavým a závažným nežiaducim účinkom je predĺženie QT intervalu, ktoré môže viesť k srdcovým arytmiám. Najbežnejším dôvodom pre vznik predĺženia QT intervalu je súčasné užívanie iných liekov predlžujúcich QT interval alebo súčasná konzumácia kokaínu.
Závislosť od metadónu a heroínu
Pozri substitúciu metadónom