Čo je antagonista bradykinínu? | Bradykinín

Čo je antagonista bradykinínu?

Icatibant je v poslednej dobe k dispozícii ako bradykinín antagonista na liečbu dedičný angioedém. Toto syntetické činidlo sa môže počas akútneho záchvatu vstreknúť pod kožu v rozpustenej forme injekčnou striekačkou a po 1-2 hodinách vedie k zlepšeniu príznakov. Na molekulárnej úrovni sa antagonista viaže na receptor B2 a nachádza sa v ňom a blokuje ho krv plavidlá, čím sa zabráni väzbe bradykinín a aktivácia receptora.

Tento princíp sa nazýva konkurenčná inhibícia. Tým sa zabráni vazodilatácii a zvýšeniu priepustnosti steny cievy a zabráni sa odtoku tekutiny. Vďaka tomu nedochádza k opuchu postihnutej oblasti, ktorý by sa inak vyskytoval.

Rovnaký mechanizmus by mohol spôsobiť, že Icatibant bude účinným liekom na liečbu ascitu, a stav ktorá je často spojená s ťažkou pečeň poškodenie. Toto ochorenie je charakterizované zvýšeným únikom vody do brušnej dutiny v dôsledku zníženého množstva pečeň funkcie a z toho vyplývajúci pokles onkotického tlaku v krv plavidlá, čomu môže Icatibant zabrániť. Icatibant sa môže použiť aj pri mnohých ďalších chorobách, najmä ako protizápalový prostriedok pri chronických zápalových alebo vaskulárnych ochoreniach.

Akú úlohu hrá bradykinín pri angioedéme?

Angioedém je dočasný bezbolestný a podkožný opuch kože tukové tkanivo. Môže sa vyskytovať po celom tele a vo väčšine prípadov zostáva bez príznakov. Angioedém v črevnej oblasti môže byť problematický, pretože môže spôsobiť závažné ťažkosti bolesť a obmedziť trávenie.

Angioedém v dýchacie cesty je obzvlášť nebezpečný, pretože môže blokovať dýchacie cesty. V takom prípade je niekedy nevyhnutná lekárska pomoc. Vývoj angioedému môže mať veľmi odlišné príčiny, od alergických reakcií po intolerancia liekov.

Jednou konkrétnou formou angioedému je dedičný angioedém (HAE), ktorý sa vyznačuje vrodeným nedostatkom inhibítora C1 esterázy. Výsledkom je, že hormón bradykinín sa už nedajú tak efektívne rozdeliť. Výsledkom je odtok tekutín vyvolaný bradykinínom krv plavidlá sa zvyšuje, čím sa zvyšuje riziko angioedému.

Pacienti s HAE majú 50% pravdepodobnosť vzniku nebezpečného angioedému aspoň raz v živote. Na liečbu HAE je k dispozícii bradykinínový antagonista vo forme injekčnej striekačky. Pri braní Inhibítory ACE (lieky používané hlavne na liečbu vysoký krvný tlak), suchý podráždený kašeľ može sa stať.

Dôvodom je to, že hormón bradykinín sa štiepi pomocou ACE (konvertujúca angiotenzín) enzýmy), okrem iného, ​​a preto keď je tento enzým inhibovaný, je v tele prítomný vo väčšom množstve a po dlhšiu dobu. V prieduškách spôsobuje bradykinín kontrakciu hladkého svalstva a tým zúženie dýchacích ciest, čo môže v niektorých prípadoch viesť k nepríjemnému, suchému dýchaniu. kašeľ. To môže znamenať, že terapia s Inhibítory ACE musí byť prerušené.