naloxón je liečivo, ktoré sa pripisuje skupine opioidných agonistov, čo znamená, že samotné nemá účinky podobné opioidom. naloxón sa používa na zvrátenie účinkov opioidy ako protijed. Podáva sa intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne.
Čo je naloxón?
Látka naloxón je jedným z opioidných antagonistov. Spolu s úzko súvisiacou látkou naltrexon, naloxón tvorí podskupinu kompetitívnych antagonistov. Tieto pôsobia na všetky opioidné receptory bez toho, aby samy vyvolali (mierne sedatívny) účinok typický pre opioidy. To umožňuje naloxónu pôsobiť proti účinkom opioidy. Droga je preto známa aj ako antidotum a používa sa predovšetkým pri predávkovaní opioidmi. Protilátkou je látka, ktorá deaktivuje jed, a tým znižuje alebo ruší jeho účinok („protijed“). Vo farmakológii a chémii je naloxón opísaný chemickým molekulárnym vzorcom C 19 - H 21 - N - O 4. Morálna hmota belavej pevnej látky je 327.37 g / mol. V humánnej medicíne sa naloxón zvyčajne podáva intravenózne. Vo výnimočných prípadoch však správa je tiež možná subkutánna alebo intramuskulárna cesta. Subkutánne správa nastáva, keď sa účinná látka vstrekuje pod koža. intramuskulárna injekcia je, keď sa účinná látka vstrekuje priamo do kostrového svalu. Intravenózne správa je, keď sa nalaxon dodáva priamo cez injekčnú striekačku do a žila.
Farmakologický účinok
Naloxón sa viaže na rovnaké receptory, na ktoré sa viažu opióny (opioidné receptory), ale nemá tam opioidné účinky. Z tohto dôvodu opiáty (napr. ópium, heroín, Alebo metadón) bránia dokovaniu v receptoroch. Tieto látky teraz nevykazujú žiadny účinok. Naloxón má však iba konkurenčný účinok. Z toho vyplýva, že v. Musí byť vždy dostatočne veľké množstvo účinnej látky krv byť schopný držať opioidy natrvalo mimo receptory. Obzvlášť v situáciách, keď sa má liečiť predávkovanie opioidmi, obzvlášť vysoké dávka podáva sa preto naloxón. Na rozdiel od opioidov však naloxón nespôsobuje závislosť ani iné abnormality. Platí to fyzicky aj psychologicky. Preto sa pridáva aj do niektorých opioidov lieky proti bolesti zabrániť zneužitiu alebo znepríjemniť takéto zneužitie. Pretože naloxón sa zvyčajne podáva intravenózne, účinok sa dosiahne v priebehu niekoľkých sekúnd. Látka sa rýchlo šíri krvným obehom a tak preniká do mozog už po krátkom čase. Trvanie účinku naloxónu je medzi jednou a štyrmi hodinami. Je teda pomerne krátky, čo môže vyžadovať opakované ošetrenie. Maximálne denne dávka je 24 mg. Krátke trvanie účinku naloxónu je spôsobené skutočnosťou, že je štiepený pečeň a postupuje rýchlo. Polovica množstva účinnej látky je teda už spracovaná už po dvoch hodinách. Látka sa vylučuje močom.
Lekárske použitie a použitie
Naloxón sa používa ako antidotum na liečbu akéhokoľvek predávkovania opioidmi. Nezáleží na tom, ktorý liek spôsobil predávkovanie. Napríklad, heroín narkomani, ktorí sa predávkovali, sa tiež liečia naloxónom, aby sa zvrátilo upokojujúce účinok lieku, a tým udržať pacienta nažive. Naloxón sa používa aj na liečbu dýchacích ciest depresia spôsobené opiátovými analgetikami (lieky proti bolesti). Pretože sa liek najčastejšie používa v núdzových situáciách, podáva sa intravenózne. Naloxón sa potom vstrekuje priamo do žila cez injekčnú striekačku. Týmto spôsobom je možné zaznamenať úspechy už po sekundách. Naloxón sa môže používať aj preventívne. Na tento účel sa pridáva do niektorých látok obsahujúcich opioidy drogy (Napr tilidín). Cieľom tohto doplnku je zabrániť zneužitiu alebo urobiť toto zneužitie neatraktívnym. To je úspešné, pretože tilidín (opiát) môže vyvinúť účinok pridaním Naloxonu výlučne orálnym požitím. Narkoman nezažije intoxikáciu z násilnej injekcie tilidín-naloxónový klenot.
Riziká a vedľajšie účinky
Naloxón môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky. Pravdepodobnosť tohto sa zvyšuje, ak je maximálna denná dávka je prekročená. Pacienti veľmi často pociťujú nárast krv tlak. Často sa vyskytujú aj sťažnosti na gastrointestinálny trakt, ktoré sa prejavujú ako nevoľnosť, hnačka a zvracanie. Najmä u pacientov, ktorí dostávali naloxón v dôsledku predávkovania a liek proti bolestisa bolesť- uvoľňovací účinok sa môže zvrátiť. Potlačené bolesť potom ožíva. ópium-závislí ľudia môžu tiež vyvinúť abstinenčný syndróm z opiátov. V takom prípade existuje kontraindikácia. Ďalej je možné, že naloxón spôsobuje alergické reakcie. Pokiaľ je to možné, malo by sa skontrolovať, či tu netolerujú. Štúdie tiež preukázali, že naloxón môže spôsobiť koža reakcie (najmä svrbenie alebo začervenanie). Hyperventilácia (mimoriadne rýchle inhalácia) alebo sa môžu vyskytnúť aj kŕče. Je tiež možné, že ťažké bolesti hlavy sa môže vyvinúť.
