Produkty
Lokálne anestetiká sú komerčne dostupné ako injekcie vo forme krémy, masti, gély, omietky, pastilky, spreje na hrdlo a kloktadlo riešenie, okrem iného (výber). Prvá účinná látka z tejto skupiny bola kokaín, ktoré v 19. storočí používali Carl Koller a Sigmund Freud; pozri tiež Sigmund Freud a kokaín. Lokálne anestetiká sú tiež kombinované s vazokonstrikčnými látkami, ako je epinefrín. Čím je zvláštny kokaín spočíva v tom, že sama má tiež vazokonstrikčné vlastnosti.
Štruktúra a vlastnosti
Lokálne anestetiká boli pôvodne odvodené od kokaínu. Zvyčajne pozostávajú z lipofilného aromatického kruhu, esterového alebo amidového linkera a amínu.
účinky
Lokálne anestetiká (ATC N01B) majú lokálne anestetikum (lokálne anestetikum), antipruritické a antiarytmické vlastnosti. Inhibujú prílev sodík ióny do nervových buniek prostredníctvom napäťovo riadených sodíkových kanálov, čím inhibujú depolarizáciu a vedenie pozdĺž nervových vlákien. Vďaka tomu sa tkanivo stáva necitlivým na bolesť. Ďalej sú senzorické a motorické funkcie inhibované aj pri a koncentrácie-závislým spôsobom. Účinné látky sa viažu na kanál z bunky a musia preto najskôr prechádzať cez bunková membrána. V tomto procese prechádza membránou (aminoskupina) iba nenabitá časť. Rôzne lokálne anestetiká sa líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami (napr. Lipofilitou), účinnosťou, začiatkom a trvaním účinku. Lipofilita vo všeobecnosti koreluje s účinnosťou a trvaním účinku.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Na anestéziu, napríklad v rámci chirurgických, zubných a diagnostických postupov.
- Na liečbu bolesť z rôznych príčin, napríklad bolesť nervu, bolesť hrdla, na svrbenie a úpal.
- Na liečbu srdcových arytmií.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Lokálne anestetiká sa nesmú podať intravaskulárne (do krv plavidlá), pretože inak sodík kanály kardiovaskulárny systém a centrálne nervový systém bude inhibovaný. V najhoršom prípade to môže viesť ku kŕčom, kóma, zástava dýchania, zástava srdcaa smrť.
Aktívne prísady
Lokálne anestetiká typu Ester:
- benzokaín
- Chlórprokaín
- kokaín
- Oxybuprokain
- Proxymetakaín
- prokaín
- tetrakaín
Amidové lokálne anestetiká:
- Articaine
- bupivakaín
- Cinchokaín
- flekainid
- levobupivakaín
- Lidokaín, náplasti s lidokaínom
- Mepivakaín
- Oxetacain
- prilokain
- Chinizokaín
- Ropivakaín
Pozri tiež pod lokálne anestetikum očné kvapkynapr. oxybuprokaínové očné kvapky.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nežiaduce účinky spojené s parenterálnym podávaním patria:
- Lokálne reakcie v mieste vpichu
- Parestézie (poruchy citlivosti), závraty.
- bradykardia (nízka srdce sadzba).
- Nízky krvný tlak, hypertenzia
- Nevoľnosť, zvracanie
