gentamicín je aminoglykozid antibiotikum. Je primárne účinný proti gramnegatívnym baktérie ale teraz sa systémovo používa iba v núdzových prípadoch kvôli nefrotoxickým a ototoxickým vedľajším účinkom.
Čo je gentamicín?
gentamicín je antibiotikum zo skupiny aminoglykozidy, ktorý je zložený z niekoľkých látok nazývaných gentamicíny. Ide teda o zmes látok. Síranová soľ gentamicín sa používa ako droga. Prvé gentamicíny boli objavené v bakteriálnom kmeni Micrononospora purpurea. Rôzne gentamicíny sú štrukturálne veľmi podobné. Gentamicín má baktericídny účinok a je účinný hlavne proti gramnegatívnym baktérie, ale aj proti stafylokoky. Systémovo sa používa iba ako rezerva antibiotikum, najmä pri nozokomiálnych infekciách (tzv. nemocničných infekciách), pretože môže spôsobovať závažné vedľajšie účinky. Tu je potrebné spomenúť hlavne nefro- a ototoxicitu. Pri lokálnom použití sú tieto možné vedľajšie účinky také nepravdepodobné, že sú zanedbateľné. Z tohto dôvodu sa gentamicín bežne používa v očné kvapky a očné masti.
Farmakologický účinok
Gentamicín je dobre pôsobiace antibiotikum a môže sa používať na liečbu rôznych bakteriálnych infekcií. V praxi sa gentamicín používa systémovo iba ako urgentný liek, pretože môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky. Patria sem predovšetkým výrazná nefro- a ototoxicita. Tieto potenciálne renálne a ototoxické účinky bránia rozšírenému používaniu gentamicínu, pokiaľ sú rovnako účinné antibiotiká sú k dispozícii. Pri niektorých indikáciách, najmä pri infekciách získaných v nemocnici (nozokomiálne infekcie), sú však iné látky často nedostupné alebo antibiotiká dostupné spôsobujú podobné alebo závažnejšie vedľajšie účinky. Vo veterinárnej medicíne je naopak gentamicín široko používaný najmä kvôli svojej nízkej cene. The mechanizmus akcie gentamicínu je zabrániť čítaniu mRNA na ribozómy of baktérie. To sa deje väzbou na 30S podjednotku ribozómy. Pokiaľ nie je možné prečítať mRNA, je narušená biosyntéza proteínov baktérií. Ak vysoký koncentrácie gentamycínu môže byť ovplyvnená aj biosyntéza ľudských bielkovín. Pri aplikácii gentamicínu je potrebné poznamenať, že sa to nedá urobiť orálne. Gentamicín sa musí vždy aplikovať parenterálne.
Lekárske použitie a použitie
Gentamicín je primárne účinný proti gramnegatívnym baktériám, ale je účinný aj proti stafylokoky. Nie je účinný proti anaeróbnym baktériám a gentamicín je menej účinný v kyslom a / alebo anaeróbnom prostredí. Všeobecne je gentamicín dobre fungujúcim antibiotikom, a preto by sa mohol používať pri mnohých bakteriálnych infekciách. Pretože však existuje vysoké riziko závažných vedľajších účinkov, systémové užívanie gentamicínu sa vykonáva iba v núdzových prípadoch. V takýchto prípadoch sa zvyčajne používa v kombinácii s betalaktámom antibiotiká. Indikácie pre použitie gentamicínu zahŕňajú endokarditída (zápal vnútorného obloženia srdce), závažné infekcie spôsobené pseudomonádami, enterokokmi, listérie, stafylokokya enterobaktérie, ako aj infekcie spôsobené mnohonásobne rezistentnými tuberkulóza baktérie. V každom prípade je potrebné dôsledne zvážiť systémové použitie gentamicínu proti riziku závažných vedľajších účinkov. V prípade dlhodobého ošetrenia sa toto váženie musí uskutočňovať opakovane. Terapeutické rozpätie gentamicínu je úzke: ak existuje zvýšená plazmatická hladina, riziko nefro- a ototoxických reakcií rýchlo stúpa. Riziko tiež stúpa s predlžujúcim sa trvaním liečby, pretože gentamicín sa hromadí v obličkovej kôre. Preto je nevyhnutná prísna indikácia a individuálne dávkovanie. Pri topickej aplikácii je riziko systémových vedľajších účinkov nízke. Z tohto dôvodu sa gentamicín často používa v očné kvapky a masti. Pri chirurgických zákrokoch sa niekedy používajú guľkové reťaze obsahujúce gentamicín a kostný cement obsahujúci gentamicín, aby sa zabránilo pooperačným infekciám mäkkých tkanív a kostí. Okrem toho sa pri rôznych postupoch používajú špongie obsahujúce gentamicín. Gentamicín je tu užitočný pre svoju vysokú tepelnú odolnosť a nízky alergénny potenciál. Gentamicín sa môže použiť aj proti Menierovu chorobu, ale nie je schválený na toto použitie závrat ktoré sa vyskytuje v Menierovu chorobu môže byť liečený gentamicínom, pretože gentamicín môže kvôli svojej ototoxicite ničiť senzorické bunky v uchu.
Riziká a vedľajšie účinky
Gentamicín je vysoko nefro- a ototoxický. V 1-10% prípadov je poškodenie oblička sa vyskytuje v dôsledku gentamicínu. V takom prípade dôjde k poškodeniu proximálneho tubulu. To je zvyčajne reverzibilné. V kombinácii s inými nefrotoxickými drogy, riziko sa zvyšuje. Často sa vyskytujú aj ototoxické reakcie. Poškodenie sluchu sa vyskytuje v 1-3% prípadov a vyvážiť poruchy sa vyskytujú až v 14% prípadov. Neexistuje bezpečný gentamicín dávka, ale riziko vedľajších účinkov stúpa s vyššou dennou dávkou a s vyššou celkovou dávkou. Existuje teda vyššie riziko pri dlhšom trvaní liečby a pri vyššom dávka. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria neuromuskulárne blokády. Počas liečby gentamicínom sa musia monitorovať plazmatické hladiny.
