Látka Darunavir je liek, ktorý sa vyznačuje svojimi antivírusovými vlastnosťami. Liek patrí do kategórie inhibítorov HIV proteázy a používa sa predovšetkým ako súčasť lieku terapie infekcií vírusom HI typu 1. Účinok Darunavir je to hlavne kvôli tomu, že poškodzuje vírusovú proteázu. To je nevyhnutné pre replikáciu vírusy.
Čo je darunavir?
Účinná látka darunavir je takzvané virustatické činidlo a patrí medzi inhibítory HIV proteázy. Liek je vhodný na liečbu infekcie HIV-1. Môže sa používať u dospelých pacientov, ako aj u detí, ktorých hmotnosť presahuje 20 kilogramov. Spravidla sa liek darunavir podáva vo forme tablety. Okrem toho ústne suspenzie účinnej látky sú dostupné aj na farmaceutickom trhu. Látka darunavir bola schválená ako liek vo Švajčiarsku v roku 2006, kde je dostupná pod obchodným názvom Prezista. Ďalej kombinovaný prípravok darunavir a látka kobicistat bol schválený v roku 2016. Tento liek je na trhu dostupný pod názvom Rezolsta. V rámci farmaceutického použitia sa používa etanolát darunaviru. Táto látka je a prášok bielej farby. Štruktúra tejto látky je nepeptidická.
Farmakologický účinok
Liečivá látka darunavir sa vyznačuje typickým spôsobom účinku. Pre jeho pôsobenie sú primárne relevantné antivírusové účinky látky darunavir. Z tohto dôvodu sa liek používa v terapie infekcií HIV-1. Účinnosť látky je primárne spôsobená skutočnosťou, že inhibuje takzvanú HIV proteázu. To je obzvlášť dôležité pre procesy dozrievania vírusy a ich reprodukcia. Účinná látka darunavir v kombinácii s látkou ritonavir má polčas približne 15 hodín. Vo väčšine prípadov sa liek podáva orálne. Liečivo darunavir sa podáva vo forme tablety. Po požití koncentrácie aktívnej zložky v krv sa zvyšuje a viaže na 95 percent proteíny v krvnej plazme. Látka sa potom metabolizuje hepatálnou cestou, tj pečeň. Celkovo je plazmatický polčas v priemere asi 15 hodín. Darunavir v zásade vedie k blokáde HIV proteázy. V dôsledku toho iba neinfekčné formy vírusy sa vyrábajú. Tým sa zabráni infikovaniu nových buniek vírusom. The tablety sa užívajú jedenkrát alebo dvakrát denne. Účinná látka darunavir sa zvyčajne užíva s tzv farmakokinetický zosilňovač, Napríklad kobicistat or ritonavir. Tieto látky sú inhibítormi CYP a spomaľujú rozklad lieku. Liečivo darunavir je v podstate substrátom látky CYP3A4.
Liečivé použitie a aplikácia
Liečivo darunavir je vhodné hlavne na liečivo terapie infekcií HIV-1. Na zvýšenie účinnosti látky sa liečivo darunavir kombinuje v mnohých prípadoch s posilňovacími látkami ritonavir or kobicistat. Zosilňovače sa používajú iba v nízkych dávkach. Inhibujú metabolizáciu a degradáciu liečiva. Dávka liečiva darunaviru sa v zásade podáva v súlade s priloženými odbornými informáciami. Filmom obalené tablety sa užívajú jedenkrát alebo dvakrát denne spolu s jedlom.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní účinnej látky darunaviru existuje veľa možných vedľajších účinkov a nepríjemných pocitov. Tieto sa však u všetkých pacientov neprejavujú v rovnakom rozsahu a líšia sa frekvenciou a individuálnou závažnosťou. Najčastejšie liek darunavir spôsobuje vedľajšie účinky ako napr bolesti hlavy a vyrážky na koža, ako aj zažívacie poruchy. Tieto gastrointestinálne ťažkosti sa prejavujú napríklad vo forme nevoľnosť, bolesť v brušná oblasť, zvracanie a hnačka. Navyše ťažký únava a poruchy spánku sú možné v niektorých prípadoch počas požitia. The koža môžu vykazovať alergické reakcie ako začervenané miesta alebo svrbenie. Asténia je možná aj počas liečby. Okrem potenciálnych ťažkostí spôsobených užívaním lieku darunaviru je potrebné brať do úvahy aj niektoré kontraindikácie. Je preto dôležité, aby ošetrujúci lekár urobil dôkladné vyšetrenie história medicíny aby bolo riziko komplikácií čo najnižšie. Napríklad liečbe liekom Darunavir sa treba vyhnúť v prípade závažnej precitlivenosti na liečivo oblička slabosť resp pečeň poruchy funkcie. Okrem toho rôzne interakcie s inými drogy treba brať do úvahy. Napríklad, interakcie liečiva s inhibítormi a substrátmi CYP. Všetky informácie týkajúce sa kontraindikácií nájdete v priloženom SPC.
