cefalosporíny predstavuje skupinu antibiotiká odvodené od cefalosporínu-C. Páči sa mi to penicilínyobsahujú beta-laktámový kruh, ktorý je zodpovedný za ich účinnosť drogy proti baktérie. cefalosporíny sú všeobecne dobre znášané a spôsobujú menej vedľajších účinkov ako iné antibiotiká.
Čo sú to cefalosporíny?
cefalosporíny predstavuje skupinu antibiotiká odvodené od cefalosporínu-C. Cefalosporíny sú antibiotiká, ktorých účinok je spôsobený beta-laktámovým kruhom. Existuje celý rad cefalosporínov. Ich základná štruktúra je však rovnaká. Ako najdôležitejší štrukturálny prvok obsahujú beta-laktámový kruh. Líšia sa iba atómové skupiny na opačných koncoch molekuly. Existuje teda veľa kombinácií, ktoré tiež tvoria základ pre množstvo rôznych antibioticky aktívnych látok drogy. Cefalosporíny je možné rozdeliť do šiestich rôznych skupín na základe ich spektra aktivity. Všetky účinné látky majú spoločné to, že narúšajú štruktúru bunkovej steny baktérie. Účinnosť jednotlivých cefalosporínov je rôzna a je ovplyvnená iba rôznymi atómovými skupinami naviazanými na chemický hlavný reťazec molekuly. Cefalosporíny skupiny 1 majú slabú aktivitu. Jediným zástupcom tejto skupiny je dnes cefazolín. Okrem toho druhá skupina účinných látok zahŕňa takzvané prechodné cefalosporíny, ktoré sa používajú hlavne na boj proti zárodkom Haemophilus influenzae. Do tretej skupiny patria antibiotiká, ktoré sú obzvlášť účinné proti anaeróbnym látkam baktérie. Ďalšia skupina zahŕňa širokospektrálne cefalosporíny. Sú účinné proti grampozitívnym aj gramnegatívnym baktériám. Cefalosporíny s úzkym spektrom účinku sú účinné iba proti Pseudomonas aeruginosa. Všetkých päť vyššie uvedených skupín sa môže aplikovať iba infúziou, pretože pri perorálnom podaní by sa zničili. Existujú však aj perzistentné cefalosporíny, ktoré sa môžu užívať perorálne, a tým sa zoskupujú do šiestej skupiny.
Farmakologický účinok
Farmakologický účinok cefalosporínov je výsledkom blokovania bakteriálneho enzýmu transpeptidázy beta-laktámovým kruhom v molekule. Transpeptidáza je zodpovedná za stavbu mureínovej vrstvy bakteriálnej bunkovej steny. V tomto procese katalyzuje kombináciu N-acetylglukozamínu s kyselinou N-acetylmurámovou, ktorá tvorí základ mureínovej vrstvy. Po vystavení transpeptidázy cefalosporínom sa beta-laktámový kruh otvorí a vytvorí väzbu s aktívnymi miestami enzýmu. V tomto procese je enzým inaktivovaný a bakteriálna bunková stena prestáva. Existujúce bunkové steny však nie sú napadnuté. Je narušené iba hromadenie mureínovej vrstvy počas množenia baktérií. Rast baktérií je tak inhibovaný. Štruktúra bunkových stien grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií je odlišná. Aj keď všetky baktérie tvoria mureínové vrstvy v bunkovej stene, táto vrstva je u gramnegatívnych baktérií tenšia. Ďalej niektoré baktérie produkujú enzým beta-laktamázu, ktorá ničí beta-laktámový kruh antibiotík. Takže jednotlivé cefalosporíny majú rôznu účinnosť. Napríklad, ak skupiny bočných atómov dokážu dobre chrániť beta-laktámový kruh pred beta-laktamázou, je zodpovedajúci cefalosporín schopný bojovať s baktériami, pri ktorých už stratili účinok iné antibiotiká.
Lekárske použitie a použitie
Ako trieda drogy, cefalosporíny majú široké spektrum účinku. Aj keď nie všetky antibiotiká v tejto skupine látok sú účinné proti všetkým baktériám, rôzne cefalosporíny môžu bojovať odlišne klíčky. Preto sa tieto prostriedky často používajú na bakteriálne účely infekčné choroby. Pre aplikáciu je však dôležité vedieť, ktoré baktérie sú prítomné. Širokospektrálne cefalosporíny ceftazidím, ceftriaxon, cefotaxímu alebo cefodizim, okrem iného, sú účinné proti niekoľkým bakteriálnym kmeňom. Cefsulodín je zase cefalosporín s úzkym spektrom účinku, ktorý je účinný iba proti Pseudomonas aeruginosa. Prechodné cefalosporíny cefuroxím, cefotiam, príp cefamandol sú používané pre Haemophilus influenzae infekcie. Všetky uvedené cefalosporíny sa môžu podávať iba injekčne, pretože by sa inaktivovali, keby sa absorbovali cez tráviaci traktÚčinné látky cefizim, cefalexín or cefaclor, okrem iného, sa môžu užívať ústne. Medzi najdôležitejšie oblasti použitia cefalosporínov patria dýchacie cesty infekcie, angína, stredné ucho infekcie, infekcie močových ciest alebo koža infekcie. Tieto prostriedky sa tiež často používajú na Lyme choroba a zápal mozgových blán. Všetky známe cefalosporíny sú však proti enterokokom neúčinné, pretože majú primárnu rezistenciu na túto skupinu látok.
Riziká a vedľajšie účinky
Všeobecne sú cefalosporíny dobre tolerované. Na rozdiel od iných antibiotík sa vedľajšie účinky vyskytujú len zriedka. Ďalej sa táto skupina liekov môže bez obáv používať u tehotných žien a detí. Napriek tomu cefalosporíny nie sú úplne bez vedľajších účinkov. Napríklad asi desať percent pacientov liečených cefalosporínmi sa sťažuje na nepohodlie. Medzi najčastejšie sťažnosti patrí tráviace problémy ako hnačka, nevoľnosť a zvracanie. Tieto gastrointestinálne ťažkosti sú však významne častejšie pri užívaní iných antibiotík. Pseudomembranózny kolitída v ojedinelých prípadoch. Zatiaľ sa neskúmalo, či sa tento problém vyskytuje aj pri iných antibiotikách. Koža problémy s vyrážkou a svrbením sa vyskytujú asi u jedného percenta pacientov. Neurologické sťažnosti ako napr bolesti hlavy a hematologické zmeny sú ešte zriedkavejšie. Alergické reakcie sú tiež veľmi zriedkavé pri cefalosporínoch. Vyskytujú sa iba u jedincov, ktorí sú tiež alergickí na penicilín. Teda skrížené alergie medzi cefalosporínmi a penicilín sa nachádzajú u dvoch až desiatich percent pacientov. Cefalosporíny by nemali používať pacienti, ktorí už mali skúsenosti anafylaktický šok na penicilín. Perorálne požité cefalosporíny môžu znížiť účinnosť živých zvierat vakcíny a antikoncepčné látky.
