Afatinib: Účinky, použitie a riziká

Droga afatinib je relatívne nový prostriedok používaný pri liečbe pľúca rakovina. Funguje to proti rakovina blokovaním rastových faktorov v bunkách.

Čo je afatinib?

pľúca rakovina-ovplyvnené alveoly (alveoly) označené v časti. Klikni na zväčšenie. Droga afatinib sa používa na liečbu dospelých pacientov trpiacich nemalobunkovými bunkami v pokročilom štádiu pľúca rakovina. Jedná sa o relatívne novú účinnú látku, ktorá bola v Európskej únii a USA schválená až v roku 2013 vo forme tabliet. Užívajú sa jedenkrát denne na prázdno žalúdok a sú navrhnuté tak, aby na jednej strane zabránili väzbe zmenených rastových faktorov na zmenené receptory a na druhej zabránili aktivácii nerušeného bunkového rastu. Afatinib patrí do skupiny inhibítory kinázy. Ich liečivý účinok je založený na skutočnosti, na ktorú sa účinné látky viažu enzýmy ktoré hrajú dôležitú úlohu pri vývoji a šírení najrôznejších druhov rakoviny. Pretože inhibítory kinázy sú zamerané proti rôznym typom rakoviny, ako napr rakovina pľúc, karcinóm prsníka, Alebo kolorektálny karcinóm, sú považované za lepšie tolerované ako tradičná rakovina drogy.

Farmakologický účinok

Rovnako ako všetky ostatné bunky v tele, aj rakovinové bunky sú stimulované k množeniu pomocou rôznych rastových faktorov. Na stimuláciu bunkového rastu sa rastový faktor viaže na bunkový receptor. To spôsobí, že sa receptor zmení pod vplyvom enzýmu tyrozínkinázy, načo sa aktivujú procesy zodpovedné za rast a množenie. Skutočnosť, že nádorové bunky rast a množia sa nekontrolovaným spôsobom je spôsobené tým, že buď majú príliš veľký počet receptorov pre rast buniek, alebo že sú príliš zmenené. Účinná látka afatinib sa zameriava na tento mechanizmus: Ukladá sa priamo na miestach, kde sa tvoria rastové faktory, a tým ich permanentne a špecificky blokuje. Liek nerozlišuje medzi prírodnými a modifikovanými receptormi. Tým sa zabráni dodaniu signálu podporujúceho rakovinu do buniek organizmu. Na molekulárnej úrovni afatinib zhoršuje funkciu proteínových a lipidových kináz. Rakovinovým bunkám môže liek nielen zabrániť v raste, ale aj zničiť ich. Droga je teda obdobná ako iná inhibítory kinázy pokiaľ ide o spôsob jeho pôsobenia. Účinok lieku trvá pomerne dlho, 37 hodín.

Lekárske použitie a použitie

Afatinib je predpísaný výlučne pre dospelých pacientov trpiacich lokálne pokročilým bronchiálnym karcinómom. Liek je tiež účinný, ak sa rakovina už rozšírila do ďalších orgánov metastázy. Predpokladom liečby afatinibom však je, aby mal pacient aktivujúce mutácie EGFR. Zodpovedajúci test je nevyhnutným predpokladom pred prvým podaním účinnej látky. Afatinib môže liečiť asi 80 percent všetkých rakovina pľúc pacientov, pretože toto percento trpí nemalobunkovým karcinómom pľúc. Ako malá bunka rakovina pľúc, ktorá sa považuje za obzvlášť agresívnu, je táto forma rakoviny pľúc dlhodobo bez príznakov. Typické príznaky, ako sú chronické kašeľ, obtiažnosť dýchanie, kašle krv, chudnutie a nedostatok chuti do jedla sa zvyčajne rozpoznajú ako príznaky rakoviny pľúc až vtedy, keď už dosiahli pokročilé štádium, v ktorom už nie je možné vyliečenie. Medzi najdôležitejšie rizikové faktory ktoré môžu spustiť rakovinu pľúc, sú aktívne a pasívne fajčenie. Avšak iné látky ako napr radón, azbest, rádioaktívny prach a podobne sa tiež považujú za látky vyvolávajúce rakovinu. Nástup rakoviny pľúc môže byť podporovaný aj vysokou úrovňou znečistenia ovzdušia, existujúcimi už existujúcimi pľúcnymi stavmi a genetickou predispozíciou.

Riziká a vedľajšie účinky

Pretože liečba afatinibom môže mať za následok vedľajšie účinky - niektoré z nich závažné - opatrné monitoring je nevyhnutná počas prvých šiestich týždňov po začiatku liečby. To platí najmä, ak hnačka vyskytuje. Môžu byť veľmi závažné av extrémnych prípadoch dokonca viesť na dehydratácia ak pacient neprijíma veľa tekutín na kompenzáciu. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria navyše závažné koža reakcie, ktoré sa môžu zosilniť pod vplyvom ultrafialového žiarenia. Pacienti by sa mali chrániť pred slnkom a nepoužívať solárium. Vedľajšie účinky afatinibu sa môžu prejaviť pri rôznych zdravotných problémoch, preto je potrebné ďalšiu liečbu podstúpiť pod zvláštnym lekárskym dohľadom.