Iclaprim: Účinky, použitie a riziká

Iclaprim je liek, ktorý je v súčasnosti (od roku 2017) stále v procese schvaľovania. Vyrába ju švajčiarska farmaceutická a biofarmaceutická spoločnosť ARPIDA so sídlom v Reinachu a je určená na liečbu komplikovaných stavov. koža infekcie kože a štruktúry. Z farmakologicko-lekárskeho hľadiska je to antibiotikum čí mechanizmus akcie pochádza z inhibície bakteriálnej dihydrofolátreduktázy.

Čo je iclaprim?

Očakáva sa, že Iclaprim sa bude v blízkej budúcnosti používať na liečbu rôznych infekcií koža ako aj štruktúru pokožky. Účinnú látku vyrába švajčiarska farmaceutická spoločnosť APRIDA, ktorá je tiež držiteľom patentov na túto látku. The antibiotikum je stále v schvaľovacej fáze v Európskej únii (EÚ) a Spojených štátoch amerických (USA). V roku 2009 americké potraviny a liečivá Administrácia (FDA) odmietla urýchlené schválenie a postúpila prípad úplnému schváleniu, o ktoré v súčasnosti žiada agentúra APRIDA. Iclaprim preto ešte nie je dostupný na trhoch s drogami. Ak je udelený súhlas, liek sa môže pacientom vydávať až po lekárskom predpise lekára. Pre porovnateľné sú bežné aj povinné objednávky lekární drogy. V chémii a farmakológii je Iclaprim opísaný molekulárnym vzorcom C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Pre mezilaty Iclaprim, ktoré sa tiež bežne používajú, je molekulárny vzorec C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S sa používa. To zodpovedá morálke hmota 354.4 g / mol, respektíve 450.51 g / mol. The mechanizmus akcie Iclaprimu je založená na inhibícii bakteriálnej dihydrofolátreduktázy. The antibiotikum sa považuje za nádejnú liečbu chorôb spôsobených rezistentnými kmeňmi patogény.

Farmakologické účinky na telo a orgány

Vďaka svojim farmakologickým vlastnostiam ako aj mechanizmus akcie aplikovaný, Iclaprim je antibiotikum. Je klasifikovaný ako patriaci do diaminopyrimidínovej skupiny drogy, ktorá zahŕňa aj lieky pyrimetamín, copexil a aminopterín. Typické pre túto skupinu je prítomnosť organickej zlúčeniny pozostávajúcej z bázy a dvoch aminoskupín na pyrimidínovom kruhu. Preto molekulárny vzorec diaminopyrimidínov vždy existuje uhlík (C), vodík (H) a dusík (N). Iklaprim sa považuje za účinný inhibítor dihydrofolátreduktázy baktérie. Existujú teda podobnosti s trimetoprimom, ktorý tiež patrí do skupiny diaminopyrimidínov. Špeciálnou vlastnosťou Iclaprimu je, že je aktívny aj na mnohých kmeňoch patogény na ktorý už trimetoprim nie je účinný. Lekárske štúdie uskutočnené mimo živého organizmu (in vitro) preukázali, že Iclaprim sa môže použiť proti širokému spektru grampozitívnych baktérie. Grampozitívne baktérie sú to patogény ktoré zmodrejú, keď sa vykoná postup diferenciálneho farbenia (Gramovo farbenie). Iclaprim sa preto považuje za nádejnú liečbu chorôb koža spôsobené rezistentným baktérie.

Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.

Iclaprim je určený na použitie v boji proti infekciám kože a jej štruktúre. V doteraz vykonaných klinických skúškach správa bol perorálny alebo intravenózny, takže tieto spôsoby podávania budú pravdepodobne v praxi indikované. Ak sa užíva perorálne vo forme filmového filmu tabletysa biologická dostupnosť antibiotika je približne 40%. A dávka 160 mg sa odporúča pre priemerných pacientov. V takom prípade je možné dosiahnuť plazmatickú hladinu až 0.5 µg / ml. Ak sa Iclaprim podáva intravenózne, odporúčané dávkovanie je medzi 0.4 a 0.8 mg na telesnú hmotnosť. Možné sú plazmatické koncentrácie až 0.87 µg / ml. Plazmatický polčas je stanovený na dve hodiny.

Riziká a vedľajšie účinky

Rovnako ako u všetkých drogy, po užití Iclaprimu sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky. Podľa súčasných poznatkov je možné s liečivom urobiť veľa porovnaní linezolid. Preto najbežnejšie vedľajšie účinky zahŕňajú gastrointestinálne príznaky, ktoré môžu byť hnačka (hnačka), mäkká stolica, zvracanie, bolesť brucha, zápcha (zápcha), nevoľnosťalebo nevoľnosť. Tiež bolesti hlavy a klesá v klávesy schopnosť sú potenciálnymi vedľajšími účinkami. Okrem toho zmeny v krv hodnoty sú možné. Pokles bielej krv buniek, nedostatok neutrofilov alebo doštičky môžu tiež nastať. Ďalej, horúčka a kožné reakcie. Posledne uvedené sa prejavujú najmä svrbením, začervenaním a vyrážkami. Iclaprim sa navyše nesmie používať, ak existuje lekárska kontraindikácia (indikácia). V medicíne sa to týka okolností, ktoré spôsobia, že sa použitie konkrétneho prípravku javí ako neprimerané z dôvodu pravdepodobnosti nezvládnuteľných rizík a vedľajších účinkov. To platí najmä vtedy, ak je známa intolerancia účinnej látky. V prípade alergie na diaminopyrimidíny je potrebné postupovať zvlášť opatrne, aby bolo potrebné starostlivo zvážiť príležitosti a prínosy. Okrem toho je potrebné venovať pozornosť interakcie s inými liekmi. Ošetrujúci lekár musí byť preto v pravidelných intervaloch informovaný o všetkých vykonaných prípravkoch. Týmto spôsobom je možné minimalizovať riziká a zvýšiť ich vypočítateľnosť.