Ako funguje bupropión
Bupropión ovplyvňuje rovnováhu nervových poslov (neurotransmiterov) v mozgu. Tomu odborníci pripisujú jeho účinok proti depresii, odvykaniu od fajčenia a obezite.
Neurotransmitery sú prevodníky signálu medzi nervovými bunkami:
Spustená elektrickým impulzom môže nervová bunka uvoľniť neurotransmiter do malej medzery (synapse), ktorá je bodom kontaktu s ďalšou nervovou bunkou. Posol migruje do susednej bunky, tam zakotví a tiež tam spustí elektrický impulz.
V dôsledku toho sa prenáša signál. Potom prvá nervová bunka opäť prijme posla, čím sa jeho účinok skončí.
Spôsob účinku pri depresii
Odborníci sa domnievajú, že nedostatok neurotransmiterov, ako je dopamín a norepinefrín v mozgu, je čiastočne zodpovedný za depresiu. Tu prichádza bupropión:
Inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu do pôvodnej bunky, čo umožňuje neurotransmiterom pôsobiť dlhšie. To zmierňuje depresívne symptómy a pôsobí stimulačne.
Spôsob účinku pri odvykaní od fajčenia
Dopamín hrá dôležitú úlohu v „systéme odmeňovania“ tela. Neurotransmiter sa uvoľňuje predovšetkým pri príjemných pocitoch (napr. fajčenie).
Predĺžením účinkov dopamínu môže bupropión podporovať odvykanie od fajčenia.
Spolu s liekom naltrexón lekári používajú bupropión na liečbu ťažkej obezity. Kombinácia účinných látok má účinok potláčajúci chuť do jedla. Presný mechanizmus účinku je však stále nejasný.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Bupropión sa užíva ako tableta a prechádza cez črevnú stenu do krvi. V krvi sa bupropión viaže na plazmatické bielkoviny a týmto spôsobom sa distribuuje do celého tela.
Účinná látka sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom. Po približne 20 hodinách sa pôvodné množstvo účinnej látky v tele opäť znížilo na polovicu (polčas rozpadu). Metabolity bupropiónu majú polčas rozpadu 20 až 36 hodín.
Kedy sa používa bupropión?
Bupropión je schválený na liečbu:
- depresia (EÚ, Švajčiarsko)
- @ abstinenčné príznaky počas odvykania od fajčenia (Nemecko)
Fixná kombinácia bupropiónu a naltrexónu je schválená v EÚ na liečbu:
- Obezita: Index telesnej hmotnosti (BMI) 30 alebo viac.
- Obezita s BMI 27 alebo viac až menej ako 30, keď je spojená s komplikáciami, ako je cukrovka, abnormálne zvýšené hladiny lipidov v krvi alebo hypertenzia
Užívanie fixnej kombinácie je určené ako doplnok k iným opatreniam na zníženie telesnej hmotnosti (zmena stravy a zvýšená fyzická aktivita).
Ako sa bupropión používa
Bupropión na depresiu: Dospelí užívajú 150 miligramov bupropiónu raz denne. V prípade potreby zvýšte dávku na 300 miligramov dvakrát denne so súhlasom lekára.
Bupropion nadobudne účinok približne po siedmich až 28 dňoch. Ako dlho pacienti liek užívajú, závisí od priebehu ich depresie.
Bupropion na odvykanie od fajčenia: Dospelí užívajú 150 miligramov bupropiónu raz denne počas prvých šiestich dní. Tí, ktorí liek dobre znášajú, môžu potom po porade s lekárom zvýšiť dávku na 300 miligramov denne.
Bupropión na obezitu: Aby ste pomohli schudnúť, užívajte fixnú kombináciu bupropiónu a naltrexónu podľa nasledujúcej schémy:
- 1. týždeň: jedna tableta denne
- 2. týždeň: jedna tableta ráno a jedna večer každý deň
- 3. týždeň: dve tablety ráno a jedna tableta večer
- Od 4. týždňa: každá dve tablety ráno a večer
Ak ste po 16 týždňoch užívania nestratili aspoň päť percent svojej pôvodnej hmotnosti, mali by ste ukončiť liečbu prípravkom bupropión-naltrexón.
Aké sú vedľajšie účinky bupropiónu?
Veľmi časté vedľajšie účinky bupropiónu zahŕňajú nespavosť, bolesť hlavy, sucho v ústach a gastrointestinálne ťažkosti (ako je nevoľnosť a vracanie).
Bupropión môže tiež spôsobiť reakcie z precitlivenosti (ako je žihľavka), stratu chuti do jedla, zvýšený krvný tlak a tras.
Viac o možných vedľajších účinkoch sa dočítate v príbalovom letáku vášho lieku bupropión. Ak máte podozrenie na takéto nežiaduce vedľajšie účinky užívania lieku, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
U ľudí s depresiou sa niekedy objavia samovražedné myšlienky. Takéto myšlienky sa môžu zo začiatku zvýšiť hneď, ako začnete užívať antidepresíva. Je to preto, že trvá určitý čas, kým liek nadobudne plný účinok.
Vedenie a obsluha strojov
Bupropión môže okrem iného spôsobiť závraty, poruchy koncentrácie a koordinácie. Preto si dávajte pozor na takéto vedľajšie účinky na začiatku liečby pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov.
Kedy by ste nemali užívať bupropión?
Dospelí by nemali používať bupropión, ak:
- alergia na účinnú látku alebo iné zložky lieku
- nádory centrálneho nervového systému
- ťažká cirhóza pečene
- súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO – tiež používané na liečbu depresie)
- epilepsie
- poruchy príjmu potravy (ako je bulímia alebo anorexia)
Bupropion nie je schválený pre deti a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Tieto liekové interakcie sa môžu vyskytnúť pri bupropióne
Niektoré lieky urýchľujú rozklad bupropiónu. To môže znížiť jeho účinnosť. Tieto lieky zahŕňajú:
- lieky proti HIV (ako je ritonavir a efavirenz).
Naopak, bupropión inhibuje rozklad niektorých liekov. Preto, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, mali by ste sa vopred poradiť so svojím lekárom alebo lekárňou:
- Antiarytmiká (ako je propafenón, flekainid).
- Srdcové glykozidy (ako je digoxín)
- Betablokátory (liečivá na kardiovaskulárny systém)
- Inzulín (liek na cukrovku)
- Lieky na Parkinsonovu chorobu (napr. levodopa, amantadín)
- Látky na liečbu psychotických symptómov (antipsychotiká ako risperidón, tioridazín)
- Antidepresíva (napr. tricyklické antidepresíva a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu)
- Tamoxifen (liečba rakoviny prsníka)
- Tramadol (liek proti bolesti)
Bupropión počas tehotenstva a dojčenia.
Na liečbu depresie počas tehotenstva sú lepšie študované látky ako bupropión. Ak ste však už pred týmto časom na bupropione stabilný, odborníci vám odporúčajú pokračovať v liečbe. Porozprávajte sa o tom so svojím lekárom.
Tehotné ženy by nemali užívať bupropión na odvykanie od fajčenia. Vo všeobecnosti by sa ženy počas tehotenstva mali snažiť prestať fajčiť bez liekov.
Fixná kombinácia bupropiónu a naltrexónu na chudnutie nie je vhodná pre tehotné ženy. Kombinovaný liek by nemali užívať ani ženy, ktoré plánujú otehotnieť.
Ak sa u dojčiaceho dieťaťa objavia príznaky, ako sú kŕče, nepokoj, vracanie, hnačka alebo imobilizácia (sedácia), ktoré sa nedajú vysvetliť iným spôsobom (napríklad infekcia), mali by ste navštíviť svojho pediatra.
Ako získať liek s bupropiónom
Bupropion je dostupný iba v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v lekárňach na lekársky predpis. To isté platí pre fixnú kombináciu bupropiónu a naltrexónu na redukciu hmotnosti schválenú v EÚ.
