Produkty
Talazoparib je komerčne dostupný vo forme tvrdých kapsúl (Talzenna). Bol schválený v Spojených štátoch v roku 2018 a v EÚ a mnohých krajinách v roku 2019.
Štruktúra a vlastnosti
Talazoparib existuje v lieku ako talazoparib tosilát, biela až žltá pevná látka. Fluorácia liečiva zabraňuje oxidačnému metabolizmu.
účinky
Talazoparib (ATC L01XX60) má protinádorové, cytotoxické a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom inhibície PARP enzýmy PARP-1 a PARP-2, ktoré sa podieľajú napríklad na oprave DNA, transkripcii génov a bunkovej smrti. Inhibícia enzýmu vedie k bunkovej smrti rakovina bunky. Polčas je približne 90 hodín.
indikácia
Na liečbu dospelých pacientov so zárodočnými mutáciami BRCA1 / 2, ktorí majú HER2-negatívny, lokálne pokročilý alebo metastatický karcinóm prsníka (karcinóm prsníka).
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Dojčenie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Talazoparib je substrátom P-glykoproteín a BCRP. Je slabo metabolizovaný a vylučovaný hlavne nezmenený obličkami. Talazoparib neinteraguje s izoenzýmami CYP450.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- Únava, bolesti hlavy
- Nevoľnosť
- Anémia, neutropénia, trombocytopénia