Produkty
Suvorexant bol v USA schválený v roku 2014 ako prvý prostriedok v skupine antagonistov orexínových receptorov vo forme filmom tablety (Belsomra).
Štruktúra a vlastnosti
Suvorexant (C.23H23CIN6O2Mr = 450.9 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je nerozpustná v voda. Je to benzoxazol, diazepán a triazolový derivát.
účinky
Suvorexant má vlastnosti vyvolávajúce spánok. Je to selektívny a duálny antagonista na orexínové receptory OX1R a OX2R. Blokuje väzbu neuropeptidov orexínu A a orexínu B produkovaných v hypotalamus neurónov na ich receptory. Tento systém je čiastočne zodpovedný za podporu bdelosti. Suvorexant má stredne dlhý polčas asi 12 hodín. Na rozdiel od mnohých iných spánkov AIDS, neinteraguje s receptormi GABA.
indikácia
Na liečbu porúch spánku a udržania spánku.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú pred spaním a nie viac ako raz za noc. Keď sa užíva s jedlom, nástup účinku mešká.
Zneužívanie
Suvorexant môže byť zneužitý ako opojný kvôli jeho depresívnym účinkom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- narkolepsie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Suvorexant je substrátom CYP3A a zodpovedá mu interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP. CYP2C19 sa podieľa na metabolizme v menšej miere. Kombinácia s alkoholom a s centrálnym tlmivým účinkom drogy sa neodporúča, pretože nepriaznivé účinky môže byť zvýšená.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším potenciálnym nepriaznivým účinkom je ospalosť (počas dňa), ktorá môže nepriaznivo ovplyvniť reakčný čas a zhoršiť účasť na cestnej premávke. V klinických štúdiách sa nepozoroval vývoj fyzickej závislosti. Ak sa to v praxi osvedčí, predstavovalo by to výhodu oproti mnohým iným spánkom AIDS.
