Suvorexant

Produkty

Suvorexant bol v USA schválený v roku 2014 ako prvý prostriedok v skupine antagonistov orexínových receptorov vo forme filmom Tablety (Belsomra).

Štruktúra a vlastnosti

Suvorexant (C.23H23CIN6O2Mr = 450.9 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je nerozpustná v voda. Je to benzoxazol, diazepán a triazolový derivát.

účinky

Suvorexant má vlastnosti vyvolávajúce spánok. Je to selektívny a duálny antagonista na orexínové receptory OX1R a OX2R. Blokuje väzbu neuropeptidov orexínu A a orexínu B produkovaných v hypotalamus neurónov na ich receptory. Tento systém je čiastočne zodpovedný za podporu bdelosti. Suvorexant má stredne dlhý polčas asi 12 hodín. Na rozdiel od mnohých iných spánkov AIDS, neinteraguje s receptormi GABA.

indikácia

Na liečbu porúch spánku a udržania spánku.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú pred spaním a nie viac ako raz za noc. Keď sa užíva s jedlom, nástup účinku mešká.

Zneužívanie

Suvorexant môže byť zneužitý ako opojný kvôli jeho depresívnym účinkom.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • narkolepsie

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Suvorexant je substrátom CYP3A a zodpovedá mu interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP. CYP2C19 sa podieľa na metabolizme v menšej miere. Kombinácia s alkoholom a s centrálnym tlmivým účinkom drogy sa neodporúča, pretože nepriaznivé účinky môže byť zvýšená.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejším potenciálnym nepriaznivým účinkom je ospalosť (počas dňa), ktorá môže nepriaznivo ovplyvniť reakčný čas a zhoršiť účasť na cestnej premávke. V klinických štúdiách sa nepozoroval vývoj fyzickej závislosti. Ak sa to v praxi osvedčí, predstavovalo by to výhodu oproti mnohým iným spánkom AIDS.