Sulfasalazín: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitie

Produkty

sulfasalazín je komerčne dostupný ako tablety a ako dražé s enterickým povlakom (salazopyrín, salazopyrín EN, niektoré krajiny: azulfidín, azulfidín EN alebo RA). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1950. EN je skratka pre enterosolventný povlak a RA pre reumatoid Artritída. SK dražé mať povlak, ktorý zabraňuje podráždeniu a zlepšuje žalúdočnú toleranciu Nerozpadajú sa, kým nedosiahnu tenké črevo. Účinná látka bola vyvinutá začiatkom 1940. rokov XNUMX. storočia lekárkou a profesorkou Nannou Svartzovou na Karolínskom inštitúte vo Švédsku v spolupráci s farmaceutickou spoločnosťou Pharmacia.

Štruktúra a vlastnosti

sulfasalazín (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) existuje ako lesklá žltá až hnedožltá jemná látka prášok a je prakticky nerozpustný v voda. Je proliečivom dvoch aktívnych metabolitov mesalazín a sulfapyridín. Aminosalicylát a sulfónamid sú spojené s azoskupinou.

účinky

sulfasalazín (ATC A07EC01) má protizápalové, imunomodulačné a antibakteriálne (bakteriostatické) vlastnosti. Približne 20% z dávka je absorbovaný, pričom zvyšok vstupuje do dvojbodka a metabolizuje sa baktérie. Sulfasalazín je zriedkavým príkladom proliečiva, z ktorého sa tvoria účinné látky. Označuje sa ako súbežné liečivo alebo vzájomné proliečivo.

indikácia

  • Ulcerózna kolitída
  • Crohnova choroba
  • Reumatoidná artritída (chronická polyartritída)
  • Aktívny mladistvý idiopatický polyartritída a spondyloartropatia s periférnymi artritída u pacientov vo veku 6 rokov a starších.
  • Aktívna juvenilná idiopatická oligoartritída u detí vo veku 6 rokov a starších.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The drogy sa zvyčajne užívajú dvakrát až štyrikrát denne s jedlom a dostatočným množstvom tekutiny. Liečba sa začína postupne a dávka sa upravuje individuálne. Pred a počas liečby sú potrebné pravidelné kontroly. Pretože droga môže spôsobiť kyselina listová nedostatok, suplementácia kyselinou listovou sa odporúča z rôznych literárnych zdrojov. V odborných informáciách nie je žiadny zodpovedajúci údaj.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť, vrátane na sulfónamidy a / alebo salicyláty.
  • Akútna prerušovaná porfýria
  • Črevná obštrukcia
  • Ťažká hepatálna a renálna insuficiencia
  • Choroby krvotvorných orgánov
  • Deficit glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
  • Deti do 2 rokov

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Sulfasalazín má potenciál pre liečivá interakcie. interakcie boli popísané napríklad s železo, vápnik, antibiotiká, aniónomeniče, antagonisty vitamínu K, metotrexáta azatioprin (výber).

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:

  • Bolesť hlavy
  • Gastrointestinálne príznaky ako nevoľnosť, bolesti brucha, strata chuti do jedla, dyspepsia a žalúdočné ťažkosti
  • Oligospermia a neplodnosť u mužov, zvyčajne reverzibilné dva až tri mesiace po ukončení liečby
  • únava

Vďaka svojej farbe môže sulfasalazín meniť obe zložky koža a moč žltooranžový. Sulfasalazín môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Môže to spôsobiť myelosupresiu, krv počítať abnormality, ťažké infekcie, ťažké koža reakcie, zápal pečene a reakcie z precitlivenosti. U laboratórnych zvierat môže spôsobiť sulfasalazín rakovina. Podľa IARC je klasifikovaný ako skupina 2B (pre človeka pravdepodobne karcinogénny).