Produkty
Selexipag bol schválený v Spojených štátoch v roku 2015 a v EÚ a mnohých krajinách v roku 2016 vo forme filmom obalených tabliet (Uptravi).
Štruktúra a vlastnosti
Selexipag (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) je derivát difenylpyrazínu. Je biotransformovaný v pečeň karboxylesterázou 1 (CES1) na aktívny metabolit ACT-333679 (MRE-269). Metabolit má vyššiu väzbovú afinitu a podieľa sa na účinku. Selexipag je štrukturálne odlišný od prostacyklínu a iných agonistov receptora prostacylínu. Existuje ako bledožltý kryštalický produkt prášok ktorá je v voda. Látka je stabilná, nehygroskopická a fotocitlivá.
účinky
Selexipag (ATC B01AC27) má vazodilatačné, antifibrotické a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívneho agonizmu na IP receptore (prostacyklínový receptor) na hladké svalstvo ciev. V pľúcnej tepne vysoký tlak, Expresia IP receptora a syntéza prostacyklínu sú znížené, čo prispieva k rozvoju ochorenia. Selexipag sa vyznačuje svojou selektivitou a perorálnou dostupnosťou. Neviaže sa na iné prostanoidné receptory.
indikácia
Na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak (PAH) u pacientov s pokročilým funkčným obmedzením (funkčné triedy NYHA III / IV) na oddialenie progresie ochorenia.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú ráno a večer pri jedle.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, hnačka, nevoľnosť, zvracanie, bolesť čeľuste, svalová bolesť, bolesť končatín, návaly horúčavy a bolesť kĺbov.
