Veľa rodičov vie paracetamol: vo forme čapíkov alebo džúsu pomáha pri horúčka a bolesť. Ale nielen deti majú prospech z tejto dobre tolerovanej drogy. Koncom 19. storočia skúmali alternatívy k prírodným predovšetkým anglickí a nemeckí chemici lieky proti bolesti predtým používané, ako napr vŕba štekať. Látky acetanilidu a fenacetín, novo vyvinutý okolo roku 1886, dokázal uvoľniť bolesť a dokonca znížiť horúčka.
Účinok paracetamolu
Spolu s kyselina acetylsalicylová a ibuprofenAcetaminofén je jedným z najbežnejšie používaných analgetík na celom svete. Paracetamol používa sa na mierne až stredne závažné bolesť a patrí do skupiny takzvaných inhibítorov cyklooxygenázy (neopioidné analgetiká). Od paracetamol tiež znižuje horúčka (antipyretický) a je obzvlášť dobre znášaný, používa sa predovšetkým u detí. Na rozdiel od ostatných dvoch aktívnych zložiek je však paracetamol menej účinný pri zmierňovaní bolesti spôsobenej zápal, napríklad pri reumatických ochoreniach. Lieky proti bolesti: ktorý, kedy a za čo?
Funkcia účinnej látky
Paracetamol je tiež chemicky známy ako N-acetyl-para-aminofenol (skrátene APAP), 4'-hydroxyacetanilid alebo 4-acetamidofenol. Napriek tomu, že paracetamol sa používa už desaťročia, presný mechanizmus akcie bol dlho neznámy - ako je to v prípade mnohých ďalších drogy. Ani dnes nebol odhalený každý detail. Teraz je známe, že paracetamol inhibuje cyklooxygenázu Cox-2-endogénnu látku, ktorá sa aktivuje v prípade poškodenia buniek a zvyšuje produkciu prostaglandíny ktoré propagujú zápal a zvýšiť bolesť. Pretože je však inhibičný účinok paracetamolu len pomerne slabý, na jeho účinnosti sa musia podieľať ďalšie mechanizmy. Tieto však ešte neboli rozlúštené. Paracetamol sa často ponúka v kombinovaných prípravkoch spolu s kofeín. Hovorí sa, že to zvyšuje analgetický účinok paracetamolu.
Paracetamol: dávkovanie
Paracetamol je komerčne dostupný v rôznych dávkových formách. U detí sa zvyčajne používajú čapíky alebo šťavy alebo sirup tablety a kapsule sú častejšie u dospelých. infúzie sú tiež k dispozícii. Paracetamol sa môže užívať raz alebo v troch až štyroch jednotlivých dávkach denne. Medzi užitím jednotlivých dávok by malo uplynúť najmenej šesť až osem hodín. Pri dávkovaní acetaminofénu je dôležité neprekračovať odporúčané maximum dávka, pretože predávkovanie môže spôsobiť ohrozenie života pečeň poškodiť.
- Dospelí by nemali užívať viac ako osem tablety 500 miligramov, alebo celkom štyri gramy denne.
- Pre deti paracetamol dávka - v závislosti od veku - je nižší. Odporúčané pre jednu osobu dávka 10 až 15 miligramov paracetamolu na kilogram telesnej hmotnosti s dennou hornou hranicou 50 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti.
Vedľajšie účinky paracetamolu
V rozsahu odporúčaného dávkovania má paracetamol slabé vedľajšie účinky a je dobre tolerovaný. Zriedkavo až veľmi zriedkavo sa vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky:
- Porušenie krvotvorby
- Alergické reakcie
- Bolesť brucha
- Nevoľnosť
- Zvýšenie pečeňových enzýmov
- Kŕče v dýchacích cestách s dýchavičnosťou
Predávkovanie: nebezpečenstvo pre pečeň
Predávkovanie paracetamolom však môže mať za následok vážne vedľajšie účinky. Najmä pečeň môže byť vážne poškodené, ak dospelý človek užije viac ako desať až dvanásť gramov jedenkrát alebo viac ako 7.5 gramov denne počas dlhšieho časového obdobia (zodpovedajúcim spôsobom menšie množstvá u detí). Z tohto dôvodu je paracetamol v Nemecku k dispozícii na predpis od júla 2008 vo väčších baleniach (od desať gramov účinnej látky); menšie množstvá je stále možné kúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu. Tiež kritické pre pečeň je súčasné používanie látok potenciálne poškodzujúcich pečeň (napr. drogy pri záchvatových poruchách) alebo zneužívanie alkoholu.
Interakcie acetaminofénu
Paracetamol môže interferovať s vylučovaním iných drogy metabolizované v pečeni, ako napr antibiotikum chloramfenikol. Treba tiež poznamenať, že nástup účinku môžu byť urýchlené alebo spomalené liekmi, ktoré ovplyvňujú vyprázdňovanie žalúdka. Počas krv lekárov by mal byť informovaný o príjme paracetamolu, pretože to môže ovplyvniť určité laboratórne hodnoty (napríklad, krvný cukor, kyselina močová). počas tehotenstva a počas dojčenia, paracetamol možno užívať krátkodobo a len po konzultácii s lekárom.
Výskum paracetamolu
Napriek tomu, že paracetamol bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1893, až v roku 1948 Brodie a Axelrod zistili, že tento biely bez zápachu prášok s trpkosťou klávesy bol produktom rozkladu dvoch vyššie uvedených látok, acetanilidu a fenacetín, a zodpovedal za ich účinky. V roku 1956 bol paracetamol uvedený na trh ako analgetikum. Bodavá bolesť
