Produkty
Ospemifén je komerčne dostupný vo forme tabliet (Osphena). Bol schválený v USA vo februári 2013. V mnohých krajinách ešte nie je registrovaný.
Štruktúra a vlastnosti
Ospemifén (C.24H23ClO2Mr = 378.9 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je nerozpustná v voda. Je to trifenyletylénový derivát a má nesteroidnú štruktúru. Ospemifén je metabolitom toremifén a má podobnú štruktúru ako tamoxifén a toremifén.
účinky
Ospemifén je agonista a antagonista estrogénového receptora. Na sliznice maternice, má agonistické účinky na estrogén.
indikácia
Na liečbu bolesť počas pohlavného styku (dyspareunia) v dôsledku menopauza spojené s vaginálnou atrofiou.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne s jedlom.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Ospemifén sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19 a má vysokú hladinu väzba na proteín. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Ospemifén by sa nemal kombinovať s inými SERM.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí návaly, vaginálny výtok, svalstvo kŕčea zvýšené potenie. Rovnako ako u iných estrogénových látok, závažné vedľajšie účinky, ako napríklad endometria rakovina, venózne trombózaa mŕtvica sú zriedka možné.
