Produkty
Macitentan je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Opsumit). Bol schválený v USA v októbri 2013 a v mnohých krajinách v roku 2014. Macitentan bol uvedený na trh ako nástupca bosentan (Tracleer), pretože stráca patentovú ochranu.
Štruktúra a vlastnosti
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) je brómovaný pyrimidínový derivát. Bol vyvinutý ako duálny a tkanivovo špecifický antagonista endotelínového receptora. Macitentan existuje vo forme kryštalickej látky prášok ktorá je nerozpustná v voda.
účinky
Macitentan (ATC C02KX04) a jeho metabolit ACT-132577 sú dvojité ETA- / ETB-antagonisty endotelínového receptora a tým eliminovať účinky endotelínu. Sú to vazodilatanciá, znižujú vaskulárny odpor a zvyšujú sa krv prietok objem bez zvyšovania srdce Rýchlosť.
indikácia
Na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo
- Ženy schopné plodiť bez antikoncepcie
- Zvýšené pečeňové enzýmy pred začatím liečby
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Macitentan je substrátom CYP3A4 s malým podielom CYP2C19. Droga-droga interakcie sú možné so silnými inhibítormi a induktormi CYP3A.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť anémia, nazofaryngitída, zápal hltanubronchitída, bolesť hlavy, vplyva Infekcie močových ciest, ostatné antagonisty endotelínového receptora mať pečeň toxické vlastnosti. Preto by sa pri macitentane malo sledovať aj na takéto vedľajšie účinky.
