Klometiazol

Produkty

Klometiazol je komerčne dostupný vo forme kapsúl a ako zmes (Distraneurin, UK: Heminevrin). Bol vyvinutý v Roche v 1930. rokoch XNUMX. storočia.

Štruktúra a vlastnosti

Klometiazol (C.6H8ClNS, Mr = 161.65 g / mol) je chlórovaný a metylovaný tiazolový derivát. Táto zlúčenina je príbuzná s tiazolovou časťou vitamínu B1 (tiamín).

účinky

Klometiazol (ATC N05CM02) má upokojujúce, vlastnosti vyvolávajúce spánok a antikonvulzívne (svalové relaxanciá). Potencuje účinky inhibície neurotransmiter GABA interakciou s GABAA receptor. Pretože je jeho polčas asi 4 hodiny, má porovnateľne krátke trvanie účinku. Clometiazol má nízky a premenlivý orálny obsah biologická dostupnosť.

indikácia

  • Age-súvisiace poruchy spánku (nie ako trvalá terapia).
  • Stavy zmätku spojené s nepokojom a nepokojom u starších ľudí.
  • Stiahnutie alkoholu: liečba predelia, delíria tremens a akútnych abstinenčných príznakov za kontrolovaných stacionárnych podmienok.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. The dávka sa upravuje individuálne. Ukončenie liečby by malo byť postupné, aby sa zabránilo abstinenčným príznakom. Trvanie liečby majú byť krátke (nie kontinuálna liečba) kvôli možnosti závislosti.

Zneužívanie

Klometiazol sa môže zneužívať ako depresívum narkotikum. Môže to viesť k psychickej a fyzickej závislosti.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • podozrenie syndróm spánkového apnoe a pri všetkých centrálne spôsobených poruchách dýchania.
  • Pacienti s akútnou intoxikáciou alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi centrálnu nervový systém.
  • Doterajšia závislosť od alkoholu a iných psychotropných látok s výnimkou akútnej liečby predelia, delíria tremens a akútnych abstinenčných príznakov.
  • Deti a dospievajúci

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Klometiazol je substrátom izoenzýmov CYP450, najmä CYP2A6 a CYP3A4 / 5, pričom je inhibítorom CYP2A6 a CYP2E1. Kombinácia s inými centrálnymi tlmivými látkami drogy alebo alkohol sa neodporúča.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú upchatie nosa a podráždenie, ktoré sa môžu vyskytnúť až 20 minút po správa, spojivka môže byť v niektorých prípadoch tiež podráždený a bolesť hlavy sa môžu vyskytnúť súčasne. Ďalšie možné vedľajšie účinky (výber):

  • Zvýšenie bronchiálneho a slinného sekrétu, infekcie dýchacích ciest.
  • Horieť v krku a nos, nádcha, kašeľ podráždenie.
  • Tolerancia, fyzická závislosť, abstinenčné príznaky.
  • únavaospalosť, kocovina, bolesť hlavy.
  • Gastrointestinálne poruchy
  • vznešený pečeň enzýmy, pečeň dysfunkcie.
  • Kožné reakcie, alergické reakcie
  • Nízky krvný tlak

Predávkovanie spôsobuje dýchacie a kardiovaskulárne choroby depresia a môžu byť životu nebezpečné.