Produkty
Galidesivir je vyvíjaný v spoločnosti BioCryst v Spojených štátoch a zatiaľ nie je komerčne dostupný.
Štruktúra a vlastnosti
Galidesivir (C.11H15N5O3Mr = 265.27 g / mol) je proliečivo, ktoré sa metabolizuje v bunkách na aktívny trifosfát. Galidesivir patrí k nukleozidovým analógom. Je to derivát adenozín, s ktorým úzko štrukturálne súvisí. Pozri aj pod článkom Nukleové kyseliny.
účinky
Galidesivir má antivírusové vlastnosti so širokým spektrom účinku proti RNA vírusy. Je účinný in vitro proti viac ako 20 RNA vírusy z deviatich rôznych rodín. Patria sem napríklad filovírusy, togavírusy, bunyavírusy, arenavírusy, paramyxovírusy, koronavírusy a flavivírusy. Účinky sú založené na inhibícii RNA polymerázy. Tento enzým hrá ústrednú úlohu pri replikácii vírusového genómu. Galidesivir trifosfát je zabudovaný do vírusovej RNA ako nesprávny substrát, čo má za následok ukončenie reťazca, ktoré zabraňuje syntéze vírusovej RNA.
indikácia
Na liečbu vírusových infekcií pomocou RNA vírusy. Galidesivir je určený na ťažké infekcie, napríklad Ebola a Marburg horúčka. V roku 2020 sa galidesivir skúmal na liečbu vírusového ochorenia Covidien-19.
Dávkovanie
Galidesivir sa v týchto štúdiách podával perorálne a parenterálne.
