Cytostatická terapia: antimetabolity

Aktívne zložky Dávkovanie (ung Špeciálne vlastnosti
Metotrexát 40 mg / m² iv počas 30 minút Na použitie, metotrexát môžu byť podávané perorálne (po), intravenózne (iv), intraarteriálne (ia), subkutánne (sc), intratekálne, intravitreálne a ako intramuskulárna injekcia (im).
cytarabín 100-200 mg / m² iv počas 7 dní Cytarabín je rýchlo účinný a používa sa predovšetkým na indukčnú liečbu AML *
Fluóruracil (FU alebo 5-fluóruracilu sú/ 5-FU). 600 mg / m² iv počas 30 minút Poznámka: Genetické poruchy v metabolizme cytostatického lieku (pozri nižšie).

* Akútna myeloidná leukémia (AML).

  • Spôsob účinku: Antimetabolity sú chemické zlúčeniny, ktoré kvôli svojej štrukturálnej podobnosti s prírodnými metabolitmi inhibujú svoje metabolické dráhy (inhibítory). To má za následok narušenie fyziologickej funkcie enzýmu v danom biologickom procese.
  • Vedľajšie účinky: Pečeň poškodenie, žalúdočné vredy, hemoragická enteritída (krvavá zápal čriev), leukopénia (biela krv nedostatok buniek), trombopénie (nedostatok krvných doštičiek), nevoľnosť (nevoľnosť), zvracanie, sterilita, poruchy citlivosti, alopécia (vypadávanie vlasov), karcinogenita (zvýšené riziko sekundárnych / sekundárnych alebo následných nádorov), nefrotoxická, pľúca škodlivé - v závislosti od lieku.
  • Poznámka: Na prevenciu zápalu sliznice (zápal sliznice), MASCC (nadnárodné združenie podpornej starostlivosti v Rakovina) odporúča cmúľať kocky ľadu 30 minút pred začiatkom 5-fluóruracilu sú správa - (úroveň dôkazu II).
  • Genetické poruchy v metabolizme cytostatického liečiva: fluóruracil sa v tele odbúrava prostredníctvom enzýmu dihydropyrimidíndehydrogenázy (DPD); Hladiny DPD sú znížené až u 8% populácie a enzým úplne chýba u 0.5% populácie! Výsledná zvýšená toxicita sa môže prejaviť neutropéniou (zníženie o neutrofilné granulocyty v krv), neurotoxicita, hnačka (hnačka) a stomatitída (zápal ústnej dutiny) sliznice). Nasledujúci prodrug sú tiež ovplyvnené: kapecitabín, Tegafur a flucytozín. kapecitabín a tegafur. V týchto prípadoch sa vyžaduje a dávka redukcia: u heterozygotných nosičov mutácií „c.2846A> T“ a „c.1236G> A“ dávka by sa mala znížiť o 25% a u heterozygotných nosičov mutácií „DPYD * 2A“ a „c.1679T> G“ o 50%.
  • Antidotum na otravu 5-fluóruracilom alebo kapecitabínom (prekurzor (proliečivo) 5-fluóruracilu): uridín triacetát

Účinky, indikácie, vedľajšie účinky a látky uvedené vyššie predstavujú prehľad a netvrdia, že sú úplné.