Produkty
Bazedoxifén je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Conbriza). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2010. V roku 2015 je to pevná kombinácia s konjugované estrogény bol zaregistrovaný (Duavive). Tento článok sa týka monoterapie.
Štruktúra a vlastnosti
Bazedoxifén (C.l.30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) je nesteroidný selektívny modulátor estrogénových receptorov vyvinutý z raloxifén. Namiesto benzotiofénového kruhu obsahuje bazedoxifén indolový kruh. V lieku je prítomný ako bazedoxifén-acetát. Výrobcom sa označuje ako 3. generácia SERM.
účinky
Bazedoxifén (ATC G03XC02) je nesteroidný SERM s agonistickými a antagonistickými vlastnosťami voči estrogénu. Vykazuje agonistické a antiresorpčné účinky na kostné tkanivo a metabolizmus lipidov, ale má antagonistické účinky na prsné tkanivo a sliznice maternice. Bazedoxifén môže byť o niečo konkrétnejší ako raloxifén, najmä na maternica.
indikácia
- Na liečbu a prevenciu postmenopauzálnych stavov osteoporóza u žien so zvýšeným rizikom zlomenina (Conbriza).
- Na liečbu príznakov nedostatok estrogénu u postmenopauzálnych žien s potvrdenou menopauza a zakonzervované maternica (Duavive).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Obvyklý dávka je 20 mg jedenkrát denne bez ohľadu na jedlo a dennú dobu. Raz denne správa je možný z dôvodu dlhého polčasu 28 hodín.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bazedoxifén je konjugovaný v pečeň predovšetkým na bazedoxifén-5-glukuronid. Hlavná časť sa vylučuje stolicou. Systém cytochrómu P450 je slabo zapojený do metabolizmu, takže interakcie na úrovni enzýmového systému CYP sa považujú za nepravdepodobné.
Nepriaznivé účinky
Velmi bezne nepriaznivé účinky, rovnako ako u iných SERM, zahŕňa splachovanie, zápchaa teľa kŕče (svalové kŕče). Precitlivenosť, ospalosť, nevoľnosť, žihľavka, periférny edém, zvýšenie transamináz, zvýšenie triglyceridov v sére, suchosť ústaa suchá vagína sú bežné. Príležitostne, venózne tromboembolické príhody a vo veľmi zriedkavých prípadoch sietnica žila trombóza nastať.
