Produkty Gliptíny sú komerčne dostupné vo forme filmom obalených tabliet. Sitagliptin (Januvia) bol prvým zástupcom, ktorý bol schválený v USA v roku 2006. Dnes sú komerčne dostupné rôzne účinné látky a kombinované produkty (pozri nižšie). Tiež sa nazývajú inhibítory dipeptidyl peptidázy-4. Štruktúra a vlastnosti Niektoré gliptíny majú štruktúru podobnú prolínu, pretože ... Gliptín
Účinky Glitazary kombinujú účinky fibrátov znižujúce lipidy (nižšie triglyceridy a LDL, zvyšujú HDL) s antidiabetickým účinkom glitazónov, ktoré zvyšujú citlivosť tkaniva na inzulín. Mechanizmus účinku Glitazary majú dvojaký mechanizmus účinku. Na jednej strane aktivujú jadrový receptor PPAR-alfa, drogový cieľ fibrátov, a na druhej strane ... Glitazare
Účinky Glitazóny sú antidiabetické, antihyperglykemické a antihyperglykemické, tj. Znižujú inzulínovú rezistenciu. Glitazóny sú selektívne a účinné agonisty jadrového PPAR-y. Zlepšujú kontrolu glykémie zvýšením citlivosti na inzulín v tukovom tkanive, kostrovom svale a pečeni. Indikácie Diabetes mellitus 2. typu Účinné látky Pioglitazón (Actos) Rosiglitazón (Avandia, mimo označenia). Troglitazon (Rezulin, mimo obchod, pečeň… Tiazolidíndióny (glitazóny)
Produkty Glibenclamide je komerčne dostupný vo forme tabliet (Daonil, generiká). Od roku 1970 je schválený v mnohých krajinách a používa sa aj vo fixnej kombinácii s metformínom (Glucovance). Štruktúra a vlastnosti Glibenklamid (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) je sulfonylmočovina. Existuje vo forme bieleho kryštalického prášku, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky… Glibenklamid
Produkty Glibornurid bol komerčne dostupný vo forme tabliet (Glutril, pôvodne Roche, neskôr MEDA Pharma). Bol schválený v mnohých krajinách od roku 1971. Jeho výroba bola ukončená v roku 2019. Štruktúra a vlastnosti Glibornurid (C18H26N2O4S, Mr = 366.48 g/mol) je sulfonylmočovina. Účinky Glibornurid (ATC A10BB04) má antihyperglykemické a antidiabetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené propagáciou… Glibornurid
Produkty Gliklazid je komerčne dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním a je schválený v mnohých krajinách od roku 1978. Liekové formy s predĺženým uvoľňovaním prišli na trh v roku 2001. Okrem pôvodného lieku Diamicron MR sú od roku 2008 k dispozícii aj generiká s predĺženým uvoľňovaním. Predaj neretardovaného Diamicronu 80 mg bol ukončený v roku 2012. Štruktúra a vlastnosti Gliklazid… Gliklazid
Produkty Nateglinide je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Starlix, Starlix mite). V mnohých krajinách je schválený od roku 2000. Štruktúra a vlastnosti Nateglinid (C19H27NO3, Mr = 317.42 g/mol) je cyklohexánový derivát aminokyseliny fenylalanínu. Je to biely prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky nateglinidu (ATC… Nateglinid
Produkty Inzulín aspart sa predáva ako injekčný (NovoRapid, USA: NovoLog). V mnohých krajinách je schválený od roku 1999. Fixná kombinácia IDegAsp (inzulín aspart + inzulín degludek, Ryzodeg) bola zaregistrovaná v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2013. V roku 2017 bol Fiasp ultra rýchly, veľmi rýchlo pôsobiaci. inzulín aspart, bol tiež schválený. S… Inzulín Aspart
Produkty Inzulín detemir je komerčne dostupný vo forme injekcií (Levemir). V mnohých krajinách je schválený od roku 2003. Štruktúra a vlastnosti Inzulín detemir (C267H402O76N64S6, Mr = 5916.9 g/mol) má identickú primárnu sekvenciu s ľudským inzulínom okrem odstráneného treonínu v polohe B30 reťazca B a pridanej molekuly myristický… Inzulín Detemir
Produkty Inzulín glargín je komerčne dostupný vo forme injekcií (Lantus). V mnohých krajinách je schválený od roku 2002. Biologicky podobný Abasaglar (LY2963016) bol schválený v EÚ v roku 2014 a v mnohých krajinách v roku 2015. Lieky sa musia uchovávať pri teplote 2 až 8 ° C v chladničke. V roku 2015 bolo Toujeo dodatočne schválené v… Inzulín Glargín
Produkty Inzulín glulizín je komerčne dostupný vo forme injekcií a obvykle sa podáva inzulínovým perom (Apidra). Je schválený v mnohých krajinách od roku 2005. Značka Apidra je odvodená z angličtiny (rýchla) a názov účinnej látky glulisín je odvodený od vymenených aminokyselín kyseliny glutámovej a lyzínu. Štruktúra a… Inzulín glulizín
Produkty Insulin lispro je komerčne dostupný vo forme injekcií (Humalog). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1995. V niektorých krajinách sú k dispozícii biologicky podobné lieky. V roku 2021 bol v mnohých krajinách schválený Lyumjev, nová formulácia, ktorá sa vyznačuje (ešte) rýchlejším nástupom účinku a o niečo kratším trvaním účinku. Štruktúra a… Inzulín Lispro
