Glitazare

účinky

Glitazary kombinujú účinky fibrátov (nižšie triglyceridy a LDL, zvýšiť HDL) s antidiabetickým účinkom glitazóny, ktoré zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín.

Mechanizmus účinku

Glitazari majú duál mechanizmus akcie. Na jednej strane aktivujú jadrový receptor PPAR-alfa, liečivý cieľ fibrátov, a na druhej strane aktivujú PPAR-gama, cieľ glitazóny.

indikácia

Metabolické choroby, poruchy krv hladiny lipidov, hyperglykémia alebo cukrovka melitus, metabolický syndróm.

Účinné látky (výber).

Vývoj väčšiny účinných látok bol prerušený pre nepriaznivé účinky:

Aleglitazar Roche Pharma Vývoj bol prerušený
Farglitazar GlaxoSmithKline Vývoj zrušený
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Vývoj bol prerušený, kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
Navaglitazar Eli Lilly Vývoj zrušený
Ragaglitazar NovoNordisk Vývin prerušený, rast nádorov u hlodavcov.
Tesaglitazar AstraZeneca Vývoj bol prerušený, zvýšený kreatinínu, znížená GFR.