Gliklazid

Produkty

Gliklazid je komerčne dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním a v mnohých krajinách je schválený od roku 1978. Dávkové formy s predĺženým uvoľňovaním vstúpili na trh v roku 2001. Okrem pôvodného lieku Diamicron MR sú od roku 2008 k dispozícii aj generiká s predĺženým uvoľňovaním. neretardovaných 80 mg Diamicronu boli prerušené v roku 2012.

Štruktúra a vlastnosti

Gliklazid (č15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) je aktívna zložka skupiny sulfonylmočoviny druhej generácie. Je to biely až takmer biely prášok ktorá je v voda. V porovnaní so štrukturálne podobným tolbutamid, nesie tiež bicyklický N-heterocyklus.

účinky

Gliklazid (ATC A10BB09) má antihyperglykemické a antidiabetické vlastnosti. Stimuluje inzulín sekrécia pankreatickými beta bunkami. Endogénne inzulín výroba je nevyhnutným predpokladom účinnosti, takže nie je uvedená v type 1 cukrovka. Gliklazid má pleiotropné a hemovaskulárne účinky, je antioxidačný a znižuje HbA1c. Inzulín účinky sekretagóga sa zvyčajne rokmi liečby znižujú.

Mechanizmus účinku

Molekulárny cieľ sulfonylmočoviny je závislá od ATP draslík kanály (K.ATP). Gliklazid sa s vysokou afinitou a selektivitou viaže na receptor sulfonylmočoviny (SUR) a uzatvára sa draslík kanály a inhibíciu odtoku draslíka. To vedie k depolarizácii bunková membrána, otvorenie napäťovo bránou vápnik kanály, prílev vápnikových iónov a prípadné uvoľnenie endogénneho inzulínu exocytózou. Ďalšia skupina antidiabetík drogy, glinidy, majú rovnaké mechanizmus akcie ale rôzne väzobné miesta. Pretože draslík kanály sa vyskytujú aj v srdce a krv plavidláexistuje teoretické riziko srdcových ischemických alebo proarytmických nepriaznivé účinky so všetkým sulfonylmočoviny. Uvádza sa, že gliklazid je špecifický a neviaže sa na srdcové draslíkové kanály. To je v kontraste s glibenklamid, ktorá sa dnes preto používa opatrnejšie. Sulfonylmočoviny s dlhým polčasom rozpadu ako napr glibenklamid sú tiež pravdepodobnejšie, že vyvolajú hypoglykémie. Gliklazid má priemerný polčas približne 11 hodín.

indikácia

Gliklazid sa používa na liečbu typu 2 cukrovka mellitus.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Lieky s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú raz denne spolu, nerozhryzene, spolu s voda na raňajky. Maximálne denne dávka je 120 mg (2 tablety 60 mg alebo 4 tablety po 30 mg). Aby sa zabránilo rozvoju hypoglykémie, je dôležité nevynechávať jedlá.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na gliklazid, iné sulfonylmočoviny, sulfónamidyalebo pomocné látky.
  • Diabetes mellitus typu 1
  • Ketoacidóza, diabetický prekóm
  • Ťažká hepatálna alebo renálna insuficiencia.
  • Závažná dysfunkcia nadobličiek alebo štítna žľaza.
  • Liečba mikonazolom
  • Tehotenstvo a laktácia
  • Deti a dospievajúci (žiadne údaje)

Úplné bezpečnostné opatrenia možno nájsť v súhrne charakteristických vlastností lieku.

interakcie

početný drogy a látky môžu ovplyvňovať krv glukóza a vylepšiť alebo zoslabiť krv účinok gliklazidu na zníženie glukózy. Látky, ktoré môžu zosilniť účinok a zvýšiť riziko vzniku hypoglykémie patrí: Inhibítory ACE, alkohol, anabolické steroidy a androgény, protiplesňové látky, napr. mikonazol (tiež ako perorálny gél), flukonazol, beta blokátory, fluoxetín, H2 antihistaminiká, Inhibítory MAO, NSAID, napr. fenylbutazón, pentoxifylín, probenecid, sulfónamidy, tetracyklíny, chinolóny, antagonisty vitamínu K a cytostatické látky. Farmakokinetické aj farmakodynamické interakcie sú možné. Gliklazid sa biotransformuje v pečeň prostredníctvom CYP2C9 a CYP2C19 okrem iného na neaktívne metabolity a vylučované prostredníctvom oblička. Napríklad azol antimykotiká ako flukonazol inhibujú CYP2C9 a odbúravanie gliklazidu a podporujú jeho účinky. fenylbutazón vytláča gliklazid z väzba na proteín. Mnohé látky môžu navyše viesť k zoslabeniu antidiabetického účinku.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejším a najdôležitejším nepriaznivým účinkom je hypoglykémia. Medzi rizikové faktory rozvoja hypoglykémie patria:

  • Vysoká dávka
  • Nedostatok informácií pre pacientov
  • Žiadna pravidelná kontrola hladiny glukózy v krvi
  • Liekové interakcie
  • Nepravidelný príjem lieku alebo jedál.
  • Ťažká fyzická námaha
  • Chudák generál stav, choroby, pečeň a oblička nedostatočnosť.

Príležitostne, nevoľnosť, zvracanie, dyspepsia, hnačka a zápcha može sa stať. Užívanie s jedlom ich môže znížiť nepriaznivé účinky. Koža občas sa vyskytujú aj vyrážky, svrbenie a žihľavka. Nadmorská výška pečeň enzýmy, zápal pečene, cholestatická hepatitída, krvný obraz abnormality a anémia sú zriedkavé. Sulfonylmočoviny môžu spôsobiť zvýšenie hmotnosti, ale pre gliklazid to nebolo zdokumentované.