Produkty
Zafirlukast bol komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Čokoláda, mimo štítku). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 1998. Jeho platnosť bola ukončená distribúcia v 2019. montelukast je vhodnou náhradou.
Štruktúra a vlastnosti
Zafirlukast (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) existuje ako jemná, biela až bledožltá, amorfná látka prášok ktorá je v voda. Je to indolový derivát a karbamát.
účinky
Zafirlukast (ATC R03DC01) má protizápalové a antialergické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívneho a kompetitívneho antagonizmu leukotriénov LTC4, LTD4 a LTE4 na leukotriénových receptoroch. Leukotriény sú silné zápalové mediátory, ktoré spôsobujú bronchokonstrikciu, indukujú bronchiálnu precitlivenosť, stimulujú produkciu hlienu a podporujú migráciu zápalových buniek do dýchacích ciest. Zohrávajú dôležitú úlohu pri rozvoji astma.
indikácia
Prevencia a dlhodobá liečba ľahkých až stredne ťažkých priedušiek astma. Zafirlukast nie je indikovaný na liečbu akútnych stavov astma útok.
Dávkovanie
Podľa SPC. Droga sa zvyčajne užíva dvakrát denne nalačno žalúdok, 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Porucha funkcie pečene
- Cirhóza pečene
- Súbežné užívanie perorálnych antikoagulancií
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Zafirlukast je metabolizovaný CYP2C9 a je inhibítorom CYP2C9 a CYP3A4. Súbežné používanie warfarín významne zvyšuje koncentrácie warfarínu (pozri Kontraindikácie). Iné interakcie boli pozorované u kyselina acetylsalicylová, erytromycína teofylín, Medzi ostatnými.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú infekciu, bolesť hlavy, tráviace ťažkosti, vyrážky, svrbenie, svaly a bolesť kĺbov, opuchy, malátnosť, hyperbilirubinémia, reakcie z precitlivenosti a nespavosť. Zriedkavo sa vyskytujú závažné vedľajšie účinky ako napr pečeň zápal je možný.
