montelukast

Produkty

Montelukast je komerčne dostupný vo forme filmu tablety a ako granule a žuvacie tablety pre deti (Singulair, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1998.

Štruktúra a vlastnosti

Montelukast (C.35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) je chlórchinolínový derivát. Je prítomný v drogy ako montelukast sodík, biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda.

účinky

Montelukast (ATC R03DC03) má antiastmatické, protizápalové, bronchodilatačné a antialergické vlastnosti. Viaže sa s vysokou afinitou a selektivitou na receptor CysLT1, čím inhibuje účinky cysteinyl leukotriénov LTC4, LTD4 a LTE4. Toto sú silné mediátory zápalu, ktoré okrem iných účinkov spôsobujú bronchokonstrikciu, zvýšenú vaskulárnu permeabilitu, vylučovanie hlienu a akumuláciu zápalových buniek. Montelukast, na rozdiel od iných astma lieky, môžu sa podávať perorálne a nie je potrebné ich inhalovať. Je obzvlášť častý v pediatrii a je schválený pre deti od dvoch rokov.

indikácia

Na liečbu chronických priedušiek astma a na zmiernenie príznakov alergickej nádchy (napr. seno horúčka). Používa sa tiež v niektorých krajinách na prevenciu vyvolanú cvičením astma.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Pri liečbe astmy sa liek užíva jedenkrát denne pred spaním, bez ohľadu na jedlo. Na liečbu alergickej nádchy sa môže podávať aj ráno. Liek sa užíva nepretržite a nie je vhodný na liečbu akútneho astmatického záchvatu!

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Montelukast je metabolizovaný CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9 a je inhibítorom CYP2C8. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a boli pozorované napríklad pomocou induktorov enzýmov.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, zvracanie, vyrážka, horná časť dýchacie cesty infekcia a horúčka. Neuropsychiatrické poruchy, ako je abnormálne snívanie, halucinácie, Podráždenosť, depresiaBoli hlásené samovražedné myšlienky. Ak sa vyskytnú takéto vedľajšie účinky, je potrebné kontaktovať lekára.