Produkty
Tenapanor bol v USA schválený vo forme tabliet v roku 2019 (Ibsrela).
Štruktúra a vlastnosti
Tenapanor (C.50H66Cl4N8O10S2Mr = 1145 g / mol) je v lieku prítomný vo forme tenapanor hydrochloridu, bielej až svetlohnedej, amorfnej a hygroskopickej látky, ktorá je prakticky nerozpustná v voda. Pretože má vysokú molekulárnu štruktúru hmota a polárny povrch (PSA) sa liečivo zle absorbuje a vylučuje hlavne stolicou.
účinky
Tenapanor kontruje zápcha in syndróm dráždivého čreva. Účinky sú spôsobené inhibíciou sodík/vodík výmenník 3 (NHE3), antiporter nachádzajúci sa na apikálnom povrchu tenkého a hrubého čreva a zodpovedný za vstrebávanie of sodík. Inhibícia transportéra zvyšuje sodík koncentrácie v črevnom lúmene a zvyšuje vylučovanie voda do čreva. To urýchľuje črevný priechod a zmäkčuje stolicu. Tenapanor tiež znižuje viscerálnu precitlivenosť a má antinociceptívny účinok.
indikácia
Na liečbu syndróm dráždivého čreva s zápcha (IBS-C).
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. tablety sa užívajú asi 5 až 10 minút pred raňajkami (alebo prvým jedlom) a pred večerou.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Deti do 6 rokov (riziko dehydratácia).
- Gastrointestinálna obštrukcia z neznámej príčiny alebo s mechanickou príčinou.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hnačkabrušná distenzia, nadúvaniea závraty.
