Ako simvastatín účinkuje
Simvastatín je liek na zníženie lipidov zo skupiny statínov (známych aj ako inhibítory HMG-CoA reduktázy). Funguje hlavne tak, že inhibuje enzým HMG-CoA reduktázu, ktorý je potrebný v pečeni na tvorbu cholesterolu.
Telo potrebuje cholesterol okrem iného na transport tukov v krvi. Telo produkuje približne dve tretiny cholesterolu, ktorý potrebuje, v pečeni samo, pričom jednu tretinu získava z potravy.
Ak je hladina cholesterolu príliš vysoká, je možné znížiť množstvo cholesterolu, ktoré si telo samo produkuje, no často pomôže aj zásadná zmena stravovania. Tvorba cholesterolu v pečeni je zložitý proces.
Účinne sa vyrába z aktivovanej kyseliny octovej, látky, ktorá sa často nachádza v bunkách, prostredníctvom mnohých medzistupňov. Dôležitý a rýchlosť určujúci krok v tejto biosyntéze cholesterolu závisí od špecifického enzýmu nazývaného „HMG-CoA reduktáza“.
Práve tento krok simvastatín inhibuje – v dôsledku toho sa znižuje jeho vlastná produkcia a klesá hladina cholesterolu v krvi (najmä „zlého“ LDL cholesterolu, kým „dobrého“ HDL cholesterolu niekedy dokonca stúpa) .
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Simvastatín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, ale len v malom rozsahu, a v pečeni sa premieňa na aktívnu formu. Maximálny účinok simvastatínu sa dostaví asi jednu až dve hodiny po požití.
Keďže telo tvorí cholesterol najintenzívnejšie počas noci, simvastatín sa zvyčajne užíva večer. Metabolizovaný simvastatín sa vylučuje hlavne stolicou, len malé množstvo sa vylučuje močom.
Kedy sa simvastatín užíva?
Simvastatín sa používa hlavne na liečbu vysokej hladiny cholesterolu v krvi (hypercholesterolémia). Pred začatím liečby sa vždy treba pokúsiť normalizovať hladinu cholesterolu bez liekov, napríklad prostredníctvom zdravej výživy, cvičenia a chudnutia.
Simvastatín je schválený aj na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s ischemickou chorobou srdca (ICHS) alebo so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení (ako sú pacienti s cukrovkou) – bez ohľadu na hladinu cholesterolu.
Liečba statínmi, ako je simvastatín, je zvyčajne dlhodobá.
Ako sa simvastatín užíva
Simvastatín sa užíva ako tableta raz denne večer. Individuálnu dávku určuje lekár a je založená na individuálnom riziku, ale zvyčajne sa pohybuje medzi 80 a XNUMX miligramami.
Neprestaňte užívať liek na zníženie cholesterolu bez povolenia len preto, že „necítite“ žiadny účinok.
Simvastatín sa často kombinuje s inými liekmi, napríklad s aniónomeničom cholestyramínom, tiež liekom na zníženie cholesterolu, alebo ezetimibom (inhibítor absorpcie cholesterolu).
Aké sú vedľajšie účinky simvastatínu?
Vedľajšie účinky sa pri liečbe simvastatínom vyskytujú zriedkavo. Tie obsahujú:
- Anémia, závraty, bolesti hlavy
- Svalová slabosť, bolesť, kŕče (najmä pri vysokých dávkach simvastatínu)
- Gastrointestinálne problémy, sucho v ústach, poruchy spánku a svrbenie
Bolesť svalov a nepohodlie počas liečby simvastatínom sú závažnými vedľajšími účinkami. Nechajte si ich čo najskôr skontrolovať u lekára.
Čo treba zvážiť pri užívaní Simvastatínu?
Kontraindikácie
Simvastatín sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch
- aktívne ochorenie pečene alebo nejasné zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (sérové transaminázy)
- súbežné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 (pozri časť „Interakcie“)
- súbežné užívanie silných inhibítorov transportného proteínu OATP1B1 (pozri časť „Interakcie“)
- Tehotné alebo dojčiace ženy
interakcie
- Niektoré látky proti plesňovým infekciám: ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol
- Inhibítory proteázy: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Makrolidové antibiotiká: Erytromycín, klaritromycín, telitromycín
- Inhibítory OATP1B1: cyklosporín (imunosupresívum), gemfibrozil (látka znižujúca hladinu lipidov), rifampicín (antibiotikum)
Ďalšie lieky, ktoré sa nemajú kombinovať kvôli možnému zvýšeniu vedľajších účinkov simvastatínu, sú:
- Danazol (hormón)
- Lieky na srdce a blokátory vápnikových kanálov (amiodarón, verapamil, diltiazem, amlodipín)
Počas liečby simvastatínom sa treba vyhýbať aj grapefruitovej šťave. Len jeden pohár grapefruitového džúsu ráno spôsobí, že hladiny simvastatínu budú nasledujúcu noc dvakrát vyššie ako zvyčajne – možným dôsledkom sú neočakávané vedľajšie účinky.
Vekové obmedzenie
Liečba detí a dospievajúcich (10 až 17 rokov) sa vykonáva len v osobitných prípadoch a podlieha určitým obmedzeniam, ktoré musí objasniť lekár. Použitie u detí mladších ako desať rokov sa neskúmalo.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotné ženy a dojčiace matky nesmú užívať simvastatín, pretože bezpečnosť liečby sa neskúmala. Vo všeobecnosti neexistujú žiadne nevýhody pre matku, ak sa liečba preruší počas tehotenstva a dojčenia.
Ako získať lieky so simvastatínom
Simvastatín je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupný len na lekársky predpis a je možné ho získať v lekárňach.
Ako dlho je Simvastatín známy?
Po objasnení biosyntézy cholesterolu na začiatku 1950. rokov XNUMX. storočia sa rýchlo ukázalo, že účinné lieky proti vysokej hladine cholesterolu možno vyrobiť inhibíciou dôležitých kľúčových enzýmov.
Prvý inhibítor enzýmu HMG-CoA reduktázy, mevastatín, bol izolovaný z huby v Japonsku v roku 1976. Tento však nikdy nebol dovedený na trh.
V roku 1979 vedci izolovali lovastatín z huby. Počas štúdie boli vyvinuté aj synteticky modifikované varianty lovastatínu, pričom zlúčenina MK-733 (neskôr simvastatín) sa ukázala byť terapeuticky účinnejšia ako pôvodná látka.
